Vaistinis preparatas: ASTMIR
Puslapis: 5


Nežinoma, ar montelukastas dializuojasi atliekant peritoninę dializę arba hemodializę.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - leukotrienų receptorių antagonistas.

ATC kodas - R03D C03

Cisteinilleukotrienai (LTC4, LTD4, LTE4) yra stipriai veikiantys uždegiminiai eikozanoidai, kuriuos išskiria įvairios ląstelės, įskaitant putliąsias ląsteles bei eozinofilus. Šie svarbūs astmos mediatoriai susijungia su cisteinilleukotrienų (CysLT) receptoriais. CysLT 1-ojo tipo (CysLT1) receptoriai aptinkami žmogaus kvėpavimo takuose (įskaitant kvėpavimo takų lygiųjų raumenų ląsteles ir makrofagus) ir kitose ląstelėse, kurios dalyvauja uždegiminėse reakcijose (įskaitant eozinofilus ir tam tikras mieloidines kamienines ląsteles). Pastebėta koreliacija tarp CysLT ir astmos bei alerginio rinito patologinės fiziologijos. Sergant astma dėl leukotrienų poveikio atsiranda bronchų spazmas, gleivių sekrecija, kraujagyslių pralaidumo padidėjimas ir eozinofilų susikaupimas. Sergant alerginiu rinitu, po kontakto su alergenu, tiek ankstyvosios, tiek vėlyvosios fazės reakcijų metu, CysLT išskiriami nosies gleivinėje, jų išskyrimas siejamas su alerginio rinito simptomais. Paaiškėjo, kad nosies viduje atsiradus CysLT, sustiprėja nosies kvėpavimo takų atsparumas ir nosies užsikimšimo simptomai.

Montelukastas yra veiklus per burną vartojamas junginys, kuris, turėdamas didelį afinitetą ir būdamas selektyvus, jungiasi su CysLT1 receptoriais. Klinikiniuose tyrimuose net maža 5 mg montelukasto dozė slopino bronchų spazmą po LTD4 inhaliacijos.

Pavartojus per burną montelukasto, po dviejų valandų buvo stebimas bronchų išsiplėtimas. Papildomai prie montelukasto poveikio prisidėjo bronchų išsiplėtimas, kurį sukėlė beta adrenoreceptorių agonistas. Gydymas montelukastu slopino tiek ankstyvosios, tiek vėlyvosios fazės bronchų spazmą, kuris atsirado dėl antigeno poveikio.

Vartojant montelukastą, palyginus su placebu, suaugusiųjų ir vaikų periferiniame kraujyje sumažėjo eozinofilų. Kitame tyrime gydant montelukastu labai sumažėjo eozinofilų kvėpavimo takuose (tiriant skrepliuose). Suaugusiesiems ir 2–14 metų amžiaus vaikams vartojant montelukastą, palyginus su placebu, periferiniame kraujyje sumažėjo eozinofilų, tuo pačiu pagerėjo astmos klinikinių simptomų kontrolė.

Tyrimuose su suaugusiaisiais skiriant 10 mg montelukasto vieną kartą per parą, palyginus su placebu labai pagerėjo rytinis FEV1 (10,4 %, palyginus su 2,7 % pokyčiu nuo pradinio lygio), rytinis didžiausias iškvėpimo tėkmės greitis (PEFR) (24,5 l/min, palyginus su 3,3 l/min pokyčiu nuo pradinio lygio) ir labai sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų vartojimas (-26,1 %, palyginus su 4,6 % pokyčiu nuo pradinio lygio). Reikšmingai pagerėjo pacientų pastebėtų dienos ir nakties astmos simptomų skalė, palyginus su placebu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>