Vaistinis preparatas: Novofem
Puslapis: 10


Noretisterono acetatas. Kadangi estrogenai skatina endometriumo augimą, vartojant grynų estrogenų, padidėja endometriumo hiperplazijos ir endometriumo vėžio rizika. Papildomas progestagenų vartojimas moterims, kurioms nepašalinta gimda, sumažina estrogenų sąlygotą endometriumo hiperplazijos riziką.

Menopauzės simptomų palengvėjimas pastebimas pirmosiomis gydymo savaitėmis.

Tyrimo, pateikus vaistinį preparatą į rinką, metu nustatyta, kad reguliarus kraujavimas dėl vaistinio preparato vartojimo nutraukimo, trukęs vidutiniškai 3 - 4 paras, pasireiškė 91 ( moterų, daugiau kaip 6 mėnesius vartojusių Novofem. Nutraukimo kraujavimas paprastai prasidėdavo praėjus keletui parų po paskutinės progestagenų fazės tabletės išgėrimo.

Estrogenų trūkumas menopauzės laikotarpiu yra susijęs su suintensyvėjusiu kaulų retėjimu bei kaulų masės mažėjimu. Estrogenų poveikis kaulų mineralinių medžiagų tankiui yra tiesiogiai proporcingas jų dozei. Jų prevencinis poveikis trunka tol, kol tęsiamas gydymas. Nutraukus PHT, kaulų masė mažėja panašiu greičiu kaip ir vaistinio preparato nevartojusioms moterims.

WHI tyrimo duomenys bei kitų tyrimų metaanalizė įrodė, kad tiek estrogenų, tiek estrogenų ir progestagenų PHT taikymas sveikoms moterims sumažina šlaunikaulio, stuburo slankstelių bei kitų lūžių dėl osteoporozės riziką. PHT taip pat gali apsaugoti nuo kaulų lūžių moteris, kurių mažas kaulų tankis ir (arba) joms yra osteoporozė, tačiau tai įrodančių duomenų dar nepakanka.

Atlikus randomizuotus, dvigubai aklus, placebu kontroliuojamus tyrimus, nustatyta, kad 1 mg estradiolio apsaugo nuo kaulų mineralinių medžiagų mažėjimo po menopauzės ir padidina kaulų mineralinių medžiagų tankį. Dvejus metus vartojant po 1 mg 17(-estradiolio be progestagenų, kaulų masės tankis stuburo slanksteliuose padidėjo 2,8 (, šlaunikaulio kaklelyje - 1,6 (, šlaunikaulio gumbure - 2,5 (.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Vartojant geriamojo mikronizuotos formos 17(-estradiolio, jis greitai rezorbuojamas iš virškinimo trakto. Jis intensyviai metabolizuojamas pirmajame metabolizmo rate kepenyse ir kituose virškinimo organuose; išgėrus 1 mg 17(-estradiolio, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje susidaro po 6 valandų ir yra apie 27 pg/ml (nuo 13 iki 40 pg/ml). Plotas po kreive (AUC(0-TZ)) yra 629 h x pg/ml. 17(-estradiolio pusinio skilimo laikas yra apie 25 valandas. Kraujyje jis cirkuliuoja susijungęs su lytinius hormonus surišančiu globulinu (37 () bei su albuminu (61 (), ir tik 1 – 2 ( jo yra nesurišto. Didžioji dalis 17(-estradiolio metabolizuojama kepenyse bei žarnyne, dalis jo metabolizuojama ir organuose-taikiniuose, kur susidaro mažiau aktyvūs arba neaktyvūs metabolitai – estronas, katecholestrogenai ir keletas estrogensulfatų bei estrogengliukuronidų. Dalis estrogenų išsiskiria su tulžimi, jie yra hidrolizuojami ir reabsorbuojami (enterohepatinė cirkuliacija), daugiausia jie pašalinami su šlapimu, biologiškai neaktyvios formos.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>