Vaistinis preparatas: Gudobelių skystasis ekstraktas Valentis
Puslapis: 2


Nustatyta, kad šiek tiek sumažėja kraujo spaudimas. Teigiamas inotropinis poveikis pasireiškia dėl gudobelės sudėtyje esančių medžiagų tiesioginio ir netiesioginio beta adrenomimetinio poveikio. Dėl šių medžiagų ir beta adrenoreceptorių agonistinio poveikio pasireiškia teigiamas dromotropinis ir chronotropinis poveikis.

Molekulių lygmenyje poveikis pasireiškia per intraląstelinę fosfodiesterazę, kurios aktyvumą slopina procianidų oligomerai. Jie didina ciklinio AMF koncentraciją. Organų lygmenyje šie junginiai sukelia smulkiųjų kraujagyslių atsipalaidavimą, didina miokardo aprūpinimą krauju (kadangi išplečia vainikines kraujagysles) ir netiesiogiai skatina miokardo veiklą. Neigiamas batmotropinis poveikis nustatytas tyrimų su izoliuotais miokardo preparatais metu. Dėl didesnio jaudrumo slenksčio pailgėja refrakterinio periodo, ypač skilvelių raumenų, trukmė. Vaistas stabilizuoja ląstelių membranas, todėl į jas patenka mažiau natrio jonų, o kalcio jonų (jie palaiko arba didina bazinį miokardo kontraktiliškumą) patekimas nesutrinka.

Klinikiniai tyrimai

Buvo atlikta daugiau negu 10 kontroliuojamų klinikinių tyrimų gudobelės vaisių ekstrakto poveikiui nustatyti gydant širdies veiklos nepakankamumą. Klinikiniuose stebėjimuose dalyvavo ligoniai, sergantys II laipsnio širdies nepakankamumu (pagal NYHA klasifikaciją). Tyrimai truko 3-8 savaites, dienos dozė buvo 180 - 900 mg gudobelių ekstrakto.

Buvo stebima:

bendroji klinikinė paciento būklė;

anaerobinio “slenksčio” rodmenys nustatomi spiroergometrijos metodu;

fizinio krūvio tolerancijos mėginio rezultatai, pvz., dvigubos sandaugos rodmenys ir kt.

išstūmimo frakcijos dydis;

širdies veiklos nepakankamumo simptomų mažėjimas;

bendroji paciento savijauta.

Tyrimų duomenimis, gudobelės vaisių ekstraktas stiprina širdies veiklą, gerina miokardo kraujotaką ir jo toleranciją deguonies trūkumui (hipoksijai), mažina ritmo sutrikimus ir mažina širdies pokrūvį.

Gydomasis poveikis pastebėtas ir tiems pacientams, kuriems buvo simpatinės nervų sistemos dirginimo požymių, padidėjęs kraujo spaudimas, padažnėjusi širdies veikla, ritmo sutrikimai. Nors atliktos studijos įrodė, kad gudobelės vaisių ekstraktas neabejotinai gerina subjektyvią paciento savijautą, mažina ligos simptomus, didina fizinio krūvio toleranciją ir kitus širdies veiklos rodmenis, tačiau ilgalaikių klinikinių stebėjimų, kurie įrodytų šių preparatų poveikį, lėtinantį širdies nepakankamumo simptomų atsiradimą, jei jų vartojama ilgiau nei 8 savaites, neatlikta.

Farmakokinetinės savybės

Iš gyvūnų virškinimo trakto rezorbuojama 50 – 55 % procianidų. Šių medžiagų oligomerai kaupiasi miokarde. Praėjus gydyti, po 15 val. miokarde buvo 10 %, po 7 dienų – 30 % išgertų oligomerų. Išgerto preparato procianidų oligomerų skilimo produktų būna šlapime, išmatose bei iškvėptame ore.

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>