Vaistinis preparatas: Trileptal
Puslapis: 5


Okskarbazepinas ir MHD in vitro bei in vivo aktyvina citochromo P450 fermentus CYP3A4 ir CYP3A5, kurie metabolizuoja imunosupresantus (ciklosporiną, takrolimą), dihidropiridinų grupės kalcio antagonistus, geriamuosius kontraceptikus ir antiepilepsinius vaistus (pvz., karbamazepiną), taip mažina šių vaistų koncentraciją kraujyje (žr. žemiau).

In vitro MHD yra silpnas UDP-gliukuroniltransferazės induktorius, todėl mažai tikėtina, kad in vivo tai turėtų įtakos vaistams (pvz., valproinei rūgščiai, lamotriginui), kurių pagrindinis eliminacijos kelias – konjugacija dalyvaujant UDP-gliukuroniltransferazėms. Nors okskarbazepinas ir MHD yra silpni induktoriai, tačiau kartais prireikia didesnių kartu vartojamų vaistų, kurie metabolizuojami CYP3A4 ar konjuguojami (UDPGT), dozių. Nutraukus gydymą Trileptal, gali tekti sumažinti kartu vartotų vaistų dozes.

Indukcijos tyrimai, atlikti su žmogaus hepatocitais, patvirtino, kad okskarbazepinas ir MHD yra silpni CYP2B pošeimės ir CYP3A4 izofermentų induktoriai. Nežinoma, kaip okskarbazepinas ir MHD veikia kitus CYP izofermentus.

Vaistai nuo epilepsijos

Klinikinių tyrimų metu buvo nustatyta Trileptal sąveika su kitais antiepilepsiniais vaistais. Šios sąveikos poveikis AUC ir Cmin apibendrintas ir pateiktas lentelėje.

Vaistų nuo epilepsijos sąveika su Trileptal

Kartu vartojamas

vaistas nuo epilepsijos

*Trileptal poveikis vaisto nuo epilepsijos koncentracijai

*Vaisto nuo epilepsijos poveikis MHD koncentracijai

*

*

*

*

*

*Karbamazepinas

*Sumažėja 0-22%

*Sumažėja 40%

*

*Klobazamas

*Netirta

*Neturi įtakos

*

*Felbamatas

*Netirta

*Neturi įtakos

*

*Fenobarbitalis

*Padidėja 14-15%

*Sumažėja 30-31%

*

*Fenitoinas

*Padidėja 0-40%

*Sumažėja 29-35%

*

*Valproinė rūgštis

*Neturi įtakos

*Sumažėja 0-18%

*

*

In vivo fenitoino koncentracija kraujyje padidėjo 40 %, kai buvo skiriama daugiau kaip 1 200 mg Trileptal per parą. Todėl sudėtinio gydymo metu, vartojant daugiau kaip 1 200 mg Trileptal per parą, fenitoino dozę gali tekti mažinti (žr. 4.2 skyriuje). Fenobarbitalio, vartojamo kartu su Trileptal, kiekis kraujyje padidėja nedaug (15%).

Ištirta, kad stiprūs citochromo P450 fermentų induktoriai (pvz., karbamazepinas, fenitoinas ir fenobarbitalis) mažina MHD kiekį kraujyje (2940%) suaugusiems; vaikams nuo 4 iki 12 metų amžiaus, skiriant vieną iš trijų fermentus indukuojančių antiepilepsinių vaistų, MHD klirensas padidėja apie 35%, lyginant su monoterapija.

Trileptal autoindukcijos nenustatyta.

Hormoniniai kontracepciniai vaistai

Nustatyta, kad Trileptal veikia du geriamųjų kontracepcinių vaistų komponentus: etinilestradiolį (EE) ir levonorgestrelį (LNG). EE ir LNG AUC vertė sumažėjo atitinkamai 4852% ir 3252%. Trileptal sąveika su kitais geriamaisiais ar implantaciniais kontracepciniais vaistais netirta, tačiau kitų hormoninių kontracepcinių vaistų, vartojamų kartu su Trileptal, poveikis gali susilpnėti (žr. 4.4 skyriuje).

Kalcio antagonistai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>