Vaistinis preparatas: Oxcarbazepine Teva
Puslapis: 6


Okskarbazepinas ir jo farmakologiškai aktyvus metabolitas (monohidroksidarinys, MHD) in vitro ir in vivo yra silpni citochromo P450 fermentų CYP3A4 ir CYP3A5, atsakingų už labai didelio skaičiaus medžiagų, pvz., imunosupresantų (tokių kaip ciklosporinas, takrolimuzas), geriamųjų kontraceptikų ir kai kurių kitų antiepilepsinių vaistų (tokių kaip karbamazepinas), induktoriai, dėl to šių vaistinių preparatų koncentracija kraujo plazmoje būna mažesnė (žr. toliau pateiktą lentelę, apibendrinančią rezultatus su kitais antiepilepsiniais vaistiniais preparatais).

In vitro okskarbazepinas ir MHD yra silpni UDP-gliukuroniltransferazės induktoriai (poveikis specifiniams šios šeimos fermentams yra nežinomas). Taigi, in vivo okskarbazepinas ir MHD gali silpnai indukuoti vaistinių preparatų, kurie daugiausia eliminuojami dalyvaujant UDP-gliukuroniltransferazėms, metabolizmą. Kai pradedama gydyti okskarbazepinu ar keičiama dozė, naujai indukcijos pakopai pasiekti gali prireikti 2 – 3 savaičių.

Gydymo okskarbazepinu nutraukimo atveju gali reikėti mažinti kartu vartojamų vaistų dozes ir tai turi būti nuspręsta remiantis klinikiniais ir/ar vaistų kiekio kraujo plazmoje stebėjimo duomenimis.

Hormoniniai kontraceptikai

Nustatyta, kad okskarbazepinas daro įtaką dviems geriamųjų kontraceptikų komponentams: etinilestradioliui (EE) ir levonorgestreliui (LNG). Vidutiniai EE ir LNG AUC rodmenys sumažėjo atitinkamai 48  52% ir 32  52%, todėl okskarbazepiną vartojant kartu su hormoniniais kontraceptikais, pastarieji preparatai gali būti neveiksmingi (žr. 4.4 skyrių). Turi būti naudojamas kitas patikimas kontracepcijos metodas.

Fermentų slopinimas

Okskarbazepinas ir MHD slopina CYP2C19, todėl vartojant dideles okskarbazepino dozes kartu su kitais vaistiniais preparatais, kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP2C19 (pvz., fenitoinu), gali pasireikšti sąveika. Vartojant didesnę negu 1200 mg okskarbazepino paros dozę kraujo plazmoje buvo iki 40% didesnis fenitoino kiekis (žr. toliau pateiktą lentelę, apibendrinančią rezultatus su kitais antiepilepsiniais vaistiniais preparatais). Tokiu atveju gali reikėti mažinti kartu vartojamo fenitoino dozę (žr. 4.2 skyrių).

Antiepilepsiniai vaistai

Klinikinių tyrimų metu buvo įvertinta galima okskarbazepino ir kitų antiepilepsinis vaistinių preparatų sąveika. Šios sąveikos poveikis vidutiniam AUC ir Cmin apibendrintas toliau pateiktoje lentelėje.

Antiepilepsinių vaistinių preparatų sąveikos su okskarbazepinu suvestinė

*

*Kartu vartojamas antiepilepsinis vaistinis preparatas

*Okskarbazepino įtaka antiepilepsinio vaistinio preparato koncentracijai

*Antiepilepsinio vaistinio preparato įtaka MHD koncentracijai

*

*Karbamazepinas

*Sumažėja 0 ( 22% (30% padaugėja karbamazepino epoksido)

*Sumažėja 40%

*

*Klobazamas

*Netirta

*Neturi įtakos

*

*Felbamatas

*Netirta

*Neturi įtakos

*

*Lamotriginas

*Šiek tiek sumažėja*

*Neturi įtakos

*

*Fenobarbitalis

*Padidėja 14 ( 15%

*Sumažėja 30 ( 31%

*

*Fenitoinas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>