Vaistinis preparatas: Tenox
Puslapis: 4


Pacientams, sergantiems krūtinės angina, 1 kartą per parą vartojamas amlodipinas reikšmingai pagerina fizinio krūvio toleravimo mėginių rodiklius, mažina krūtinės anginos priepuolių dažnį ir suvartojamą trumpai veikiančių nitratų kiekį.

Kiti amlodipino farmakodinaminiai poveikiai:

mažina miokardo ir kraujagyslių hipertrofiją;

nesukelia elektrofiziologinių poveikių (t.y. neveikia sinusinio ir atrioventrikulinio mazgų);

veikia inkstus (didina inkstų kraujotaką ir glomerulų filtraciją, mažina inkstų kraujagyslių pasipriešinimą, šiek tiek didina natrio išsiskyrimą, mažina albumino kiekį šlapime);

saugo širdį (mažina kalcio perteklių ląstelėse, išsaugo miocitų membranų struktūrą ir funkciją, padeda išlikti normaliai mitochondrijų funkcijai);

slopina aterosklerozinį procesą (veika lipidų metabolizmą, slopina lygiųjų raumenų ląstelių migraciją ir proliferaciją, mažina adhezinių molekulių ir baltymus skaidančių fermentų aktyvumą);

slopina trombocitų agregaciją;

neturi nepalankios įtakos ląstelių jautrumui insulinui, gliukozės homeostazei ir lipidų koncentracijai plazmoje.

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų duomenimis, amlodipinas nesunkina širdies nepakankamumo klinikinių simptomų, nedidina šia liga sergančių pacientų sergamumo ir mirštamumo.

Su placebu kontroliuojamo tyrimo metu IIIV klasės pagal NYHA širdies nepakankamumu sergantiems pacientams, gydomiems įprastais vaistais (AKF inhibitoriais, diuretikais ir digoksinu), amlodipinas nepadidino nei suminio mirštamumo, nei mirštamumo nuo širdies ir kraujagyslių ligų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas amlodipinas lėtai ir ekstensyviai rezorbuojamas. Šio vaisto vidutinis absoliutusis biologinis prieinamumas – 64 %, jo išgėrus didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 69 val. Pusiausvyrinė koncentracija susidaro po 7 vartojimo dienų. Maistas amlodipino rezorbcijos neveikia.

Amlodipino vidutinis pasiskirstymo tūris – 21 l/kg. Tai rodo, kad audiniuose būna žymiai didesnė organizme esančio vaisto dalis negu kraujyje. Didelė kraujyje cirkuliuojančio amlodipino dalis (daugiau kaip 95 %) būna prisijungusi prie plazmos baltymų.

Amlodipino metabolizmas kepenyse yra lėtas, bet ekstensyvus. Jo priešsisteminis metabolizmas nedidelis. Amlodipino metabolitai reikšmingo farmakologinio poveikio nesukelia.

Tiriant amlodipino farmakokinetiką nustatyta, kad šio vaisto pusinis laikas, išgėrus vieną dozę, yra 3148 val., o vartojant pakartotinėmis dozėmis – apie 45 val. Apie 60 % išgertos amlodipino dozės išsiskiria su šlapimu (daugiausiai metabolitų pavidalo), 2025 % – patenka į išmatas. Amlodipino suminis (organizmo) klirensas – 0,42 l/val./kg (7 ml/min./kg).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>