Vaistinis preparatas: Valsacor
Puslapis: 15


Pacientų, kuriems nebuvo skiriamas AKF inhibitorius, pogrupyje (n = 366) palankus poveikis sergamumui buvo didžiausias. Šiame pogrupyje mirtingumas dėl bet kokios priežasties reikšmingai sumažėjo ir valsartano grupėje buvo 33% mažesnis nei placebo grupėje (95% PI: nuo -6% iki 58%) (17,3% valsartano grupėje ir 27,1% placebo grupėje), o sudėtinė mirtingumo ir sergamumo rizika reikšmingai sumažėjo 44% (24,9% valsartano grupėje ir 42,5% placebo grupėje).

Pacientų, kurie vartojo AKF inhibitorių ir nevartojo beta adrenoblokatorių, mirtingumas dėl bet kokios priežasties buvo panašus (p nereikšmingas): 21,8% valsartano ir 22,5% placebo grupėje. Sudėtinė mirtingumo ir sergamumo rizika reikšmingai sumažėjo 18,3% (95% PI: nuo 8% iki 28%), valsartano poveikį lyginant su placebo poveikiu (atitinkamai 31,0% ir 36,3%).

Vertinant visus Val-HeFT tyrime dalyvavusius ligonius, nustatyta, kad valsartanu gydytiems pacientams palyginti su vartojusiais placebo, reikšmingai sumažėjo širdies nepakankamumo sunkumas pagal NYHA klasifikaciją, palengvėjo širdies funkcijos nepakankamumo požymiai ir simptomai, įskaitant dusulį, nuovargį, edemą ir karkalus. Valsartanu gydytų ligonių gyvenimo kokybė buvo geresnė negu vartojusių placebo (remtasi Minnesota Living with Heart failure Quality of Life skalės įvertinimo pokyčiu, atsiradusiu nuo tyrimo pradžios iki pabaigos). Valsartano vartojusiems ligoniams reikšmingai padidėjo išvarymo frakcija ir sumažėjo KSVSD (lyginta su placebo vartojusiais pacientais).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus vien valsartano, didžiausia jo koncentracija plazmoje atsiranda per 2–4 valandas. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas yra 23%. Maistas valsartano ekspoziciją (vertinant AUC) sumažina 40(, didžiausią koncentraciją plazmoje (Cmax) – maždaug 50%, tačiau po vaistinio preparato išgėrimo praėjus maždaug 8 val., valsartano koncentracija žmonių, kurie jo gėrė valgio metu bei nevalgę, plazmoje būna panaši. Toks AUC sumažėjimas nėra susijęs su kliniškai reikšmingu terapinio veiksmingumo mažėjimu, todėl valsartano galima vartoti tiek valgant, tiek nevalgius.

Pasiskirstymas

Nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, į veną sušvirkšto valsartano pasiskirstymo tūris yra maždaug 17 litrų, tai rodo, kad valsartanas audiniuose pasiskirsto neekstensyviai. Daug (94-97() valsartano jungiasi prie kraujo serumo baltymų, daugiausiai albuminų.

Biologinė transformacija

Biotransformuojama nedidelė valsartano dalis: tik 20% dozės išsiskiria metabolitų pavidalu. Valsartano hidroksi- metabolito koncentracija plazmoje būna maža (mažiau negu 10( valsartano AUC). Farmakologinio poveikio šis metabolitas nesukelia.

Ekskrecija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>