Vaistinis preparatas: Metforal
Puslapis: 6


Kai pacientų, kuriems nustatytas antsvoris, gydymas tik dieta buvo neveiksmingas, metformino hidrochlorido poveikio rezultatų analizė įrodė, kad:

metformino hidrochloridą vartojusių pacientų grupėje reikšmingai sumažėjo bet kokių su cukriniu diabetu susijusių komplikacijų pavojus (29,8 atvejo/1000 pacientų per metus) palyginti su gydytų tik dieta pacientų grupe (43,3 atvejo/1000 pacientų per metus), p=0,0023; palyginti su gydytų sulfonilkarbamido preparatais ir insulinu ar tik insulinu pacientų grupėmis (40,1 atvejo/1000 pacientų per metus), p=0,0034;

reikšmingai sumažėjo su diabetu susijusio mirtingumo absoliutus pavojus: gydytų metformino hidrochloridu jis buvo 7,5 atvejo/1000 pacientų per metus, o gydytų tik dieta – 12,7 atvejo/1000 pacientų per metus, p=0,017;

reikšmingai sumažėjo bendro mirtingumo absoliutus pavojus: gydytų metformino hidrochloridu grupėje jis buvo 13,5 atvejo/1000 pacientų per metus, gydytų tik dieta grupėje – 20,6 atvejo/1000 pacientų per metus, derinant su sulfonkarbamido preparatais ir gydant tik insulinu – 18,9 atvejo/1000 pacientų per metus, p=0,021;

reikšmingai sumažėjo miokardo infarkto pavojus: gydant metformino hidrochloridu buvo 11 atvejų/1000 pacientų per metus, gydant tik dieta – 18 atvejų/1000 pacientų per metus, p=0,01.

Kai metforminas buvo vartojamas kaip antros eilės preparatas kartu su sulfonilkarbamidu, jo privalumų ligos klinikinės eigos požiūriu nenustatyta.

Kai kuriems pacientams, sergantiems I tipo cukriniu diabetu, gydyti buvo vartojamas metformino hidrochlorido ir insulino derinys, tačiau jo žymesnės klinikinės naudos nenustatyta.

Klinikinių kontroliuojamų tyrimų su negausiu 10-16 metų pacientų skaičiumi, kurie buvo gydyti vienus metus, duomenimis vaikų glikemijos kontrolės rezultatai buvo panašūs į suaugusiųjų.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgerto metformino hidrochlorido Tmax yra 2,5 val. Absoliutus 500 mg ar 800 mg metformino hidrochlorido tabletės biologinis prieinamumas sveikų žmonių organizme yra 50-60%. Išgerto vaisto nepasisavintas kiekis, išsiskyręs su išmatomis, yra 20-30%.

Išgerto metformino rezorbcija yra įsotinto pobūdžio ir ne visiška. Manoma, kad metformino rezorbcijos farmakokinetika yra nelinijinio pobūdžio.

Vartojant nustatytomis dozėmis ir laiku, metformino pusiausvyros koncentracija kraujo plazmoje susidaro per 24-48 valandas ir dažniausiai būna mažesnė nei 1mikrogramas/ml. Kontroliniais klinikiniais tyrimais nustatyta, kad, skiriant netgi maksimalias dozes, didžiausia metformino koncentracija kraujo plazmoje (Cmax) neviršija 4 mikrogramai/ml.

Maistas pailgina ir lėtina metformino hidrochlorido rezorbciją. Davus po valgio 850 mg metformino hidrochlorido dozę, buvo nustatyta 40% mažesnė maksimali koncentracija kraujo plazmoje, 25% mažesnis plotas po kreive (AUC) ir 35 min. vėliau susidaro maksimali koncentracija kraujo plazmoje. Šių rodiklių klinikinė vertė neaiški.

Pasiskirstymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>