Vaistinis preparatas: ULGAFEN
Puslapis: 6


Pacientų, kuriems buvo vidutinio sunkumo arba sunkia GPH, per tiesiąja žarną nustatytas prostatos padidėjimas ir mažas liekamojo šlapimo tūris, klinikinio tyrimo metu finasteridas per 4 metus sumažino nuo 7/100 iki 3/100 ūmaus šlapimo susilaikymo atvejų skaičių ir nuo 10/100 iki 5/100 operacijos, t. y. transuretrinės prostatos rezekcijos (TURP) ir prostatektomijos, poreikį. Šių rodmenų sumažėjimas buvo susijęs su simptomų vertinimo pagal QUASJ-AUA skalę (vertinimo intervalas 0 – 34) pagerėjimu 2 balais, ilgalaike prostatos regresija maždaug 20 % ir nuolatiniu šlapimo srovės greičio padidėjimu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Finasterido biologinis prieinamumas yra maždaug 80 %. Išgėrus preparato, didžiausia finasterido koncentracija plazmoje atsiranda maždaug po 2 valandų, visa dozė absorbuojama per 6 - 8 valandas.

Pasiskirstymas

Prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 93 % vaistinio preparato.

Klirensas ir tariamasis pasiskirstymo tūris yra atitinkamai 165 ml/min (70 – 229 ml/min) ir 76 l (44 – 96 l). Pastebėta šiokia tokia pakartotinai vartojamo finasterido kumuliacija. Apskaičiuota, kad vartojant 5 mg paros dozę, mažiausia pusiausvyrinė finasterido koncentracija, kuri išlieka visą laiką stabili, yra 8 – 10 ng/ml.

Biotransformacija

Finasteridą metabolizuoja kepenys. Jis nedaro reikšmingos įtakos citochromo P450 fermentų sistemai. Nustatyti du metabolitai, kurie silpnai slopina 5 alfa reduktazės aktyvumą.

Eliminacija

Pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka vidutiniškai 6 val. (4 – 12 val.). Vyresniems negu 70 metų vyrams pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka 8 val. (6 – 15 val.). pavartojus radioaktyviuoju izotopu žymėto finasterido, maždaug 39 % (32 – 46 %) dozės pašalinama su šlapimu metabolitų forma. Faktiškai, nepakitęs finasteridas su šlapimu neišskiriamas. Maždaug 57 % išgertos dozės pašalinama su išmatomis. Pacientams, kuriems sutrikusi inkstų veikla (kreatinino klirensas ne mažesnis kaip 9 ml/min), finasterido eliminacijos pokyčių nepastebėta (žr. 4.2 skyrių).

Nustatyta, kad finasteridas prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą. Nedidelis kiekis finasterido išskiriamas su pacientų sėklos skysčiu. Dviejų tyrimų, kuriuose dalyvavę 69 sveiki savanoriai 6 – 24 savaites vartojo 5 mg finasterido paros dozę, metu nustatyta, kad finasterido koncentracijos sėkloje diapazonas yra nuo kiekio, kurio neįmanoma nustatyti (mažiau negu 0,1 ng/ml) iki 10,54 ng/ml. Ankstesnio tyrimo, naudojant mažesnio jautrumo nustatymo metodą, duomenimis finasterido koncentracijos diapazonas 16 pacientų, kurie vartojo 5 mg paros dozę, sėkloje yra nuo kiekio, kurio neįmanoma nustatyti (mažiau negu 0,1 ng/ml) iki 21 ng/ml. Vadinasi, remiantis tuo, kad ejakuliato tūris yra 5 ml, apskaičiuota, jog finasterido kiekis sėkloje būna 50 – 100 kartų mažesnis už finasterido dozę (5 mikrogramus), kuri nedaro įtakos vyro kraujyje cirkuliuojančiam DHT kiekiui (žr. 5.3 skyrių).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>