|
Temos
|
Imipenem/Cilastatin Ranbaxy
Vaistinis preparatas: Imipenem/Cilastatin Ranbaxy
Puslapis: 8 Padermės, kurių įgytas atsparumas gali kelti problemų Gramteigiami aerobai Enterococcus faecium+ Gramneigiami aerobai Pseudomonas aeruginosa Iš prigimties atsparūs mikroorganizmai Gramteigiami aerobai Staphylococcus aureus (atsparūs meticilinui) Gramneigiami aerobai Stenotrophomonas maltophilia Gramteigiami anerobai Clostridium difficile Kiti Chlamydia padermės Chlamydophilia padermės Mycoplasma padermės Legionella pneumophila Ureoplasma urealyticum Taip pat padermės, kurių atsparumas kai kuriose ES šalyse didelis (> 50 %). 5.2 Farmakokinetinės savybės Absorbcija Absorbuojamas nežymus išgerto imipenemo kiekis. Pavartojus į veną 500 mg dozę, didžiausia nustatyta koncentracija plazmoje buvo 36,4 mikrogramai/ml. Vartojat kartotines vaistinio preparato dozes, nei imipenemo, nei cilastatino farmakokinetika nepakito ir imipenemo ar cilastatino organizme nesikaupė. Pasiskirstymas Maždaug 20 % imipenemo ir 40 % cilastatino prisijungia prie plazmos baltymų. Abiejų medžiagų pasiskirstymo tūris yra maždaug 10 l. Metabolizmas Imipenemas daugiausiai metabolizuojamas proksimaliniuose inkstų kanalėliuose, kur veikiant dihidropeptidazei I, susidaro neaktyvus atviro žiedo metabolitas, dėl to šlapime būna palyginti maža imipenemo koncentracija. Sisteminis imipenemo metabolizmas sudaro maždaug 30 %. Cilastatinas yra šio fermento inhibitorius ir veiksmingai trukdo metabolizuoti imipenemą inkstų kanalėliuose, dėl to padidėja imipenemo koncentracija šlapime. Šiek tiek cilastatino metabolizuojama inkstuose, susidaro N-acetilcilastatinas. Eliminacija Imipenemo klirensas iš plazmos yra 225 ml/min., o cilastatino maždaug 200 ml/min. Vartojant kartu, imipenemo klirensas iš plazmos sumažėja maždaug 195 ml/min. ir padidėja klirensas per inkstus, šalinimas per inkstus ir koncentracija šlapime. Cilastatino klirensas iš plazmos nepakinta. Ir imipenemo, ir cilastatino pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 1 valandą. Maždaug 70 % suvartotos imipenemo dozės ir maždaug 70 80 % suvartotos cilastatino dozės šalinama su šlapimu nepakitusios medžiagos pavidalu. Specialių grupių pacientai Senyvi pacientai Sveikų senyvo amžiaus savanorių (65 75 metų, kurių inkstų funkcija pagal amžių normali) organizme vienkartinės 500 mg imipenemo ir 500 mg cilastatino dozės, suvartotos per 20 minučių į veną, farmakokinetika buvo tokia pat, kaip numatyta asmenų, kurie serga lengvu inkstų funkcijos sutrikimu, organizme, kuriems, kaip manoma, dozės keisti nereikia. Pacientai, kurių inkstų veikla sutrikusi <<< Ankstesnis puslapis Kitas puslapis >>> |