Vaistinis preparatas: Palin
Puslapis: 4


*Padermės, kurių įgytas atsparumas gali kelti sunkumų

*

*

*Gramneigiami aerobai

*Klebsiella sp., Alcaligenes sp., Acinetobacter sp. Providentia stuartii, Proteus mirabilis

*

*Iš prigimties atsparūs mikroorganizmai

*

*

*Gramteigiami aerobai

*Cocci and bacilli

*

*Gramneigiami aerobai

*Pseudomonas sp., Chlamydia trachomatis, Mycobacterium marinum

*

*

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Pipemido rūgštis lengvai absorbuojama iš virškinimo trakto (93 %). Išgėrus vaisto, didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda po 1-2 val. Pavartojus 500 mg pipemido rūgšties, jos koncentracija serume buvo 4,4 mg/l. Pipemido rūgšties biologinis pusinės eliminacijos periodas trunka 3,1 valandos.

Pasiskirstymas

Prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 30 % pipemido rūgšties. Prisijungimo laipsnis priklauso nuo jos koncentracijos kraujo serume. Pipemido rūgšties pasiskirstymo tūris yra 1,7 l/kg. Išgėrus vaisto, jo koncentracija kraujyje yra santykinai maža, o šlapime – labai didelė, todėl pipemido rūgštis netinka sunkių sisteminių infekcijų gydymui, bet yra labai veiksminga apatinių šlapimo takų infekcijos gydymo priemonė. Išgėrus 500 mg pipemido rūgšties, jos koncentracija šlapime, išmatuota po 2 - 6 valandų, buvo 1116 mg/l ir ne mažesnė kaip 100 mg/l koncentracija šlapime išliko net iki 12 valandų po vartojimo. Išgėrus 1000 mg pipemido rūgšties, ne mažesnė kaip 100 mg/l koncentracija šlapime išliko net iki 24 valandų po vartojimo.

Pipemido rūgštis gerai prasikverbia į audinius, kuriuose jos koncentracija būna tokia pati, kaip kraujo serume, arba net didesnė. Pavartojus įprastinę gydomąją dozę, vaisto koncetracija tulžyje pasiekia 5-7 mg/l, inkstuose – 31,8 mg/l. Išimtis yra centrinė nervų sistema, kurioje vaisto koncentracija būna nereikšminga. Seilėse pipemido rūgšties koncentracija būna tris kartus mažesnė, negu kraujo serume. Pipemido rūgštis prasiskverbia pro placentą (jos koncentracija vaisiaus vandenyse būna 2-7 mg/l) ir nedidelis šio vaisto kiekis išsiskiria su žindyvės pienu.

Metabolizmas

Organizmas metabolizuoja tik nedidelį pipemido rūgšties kiekį. Vaistas yra šalinamas su šlapimu daugiausia nepakitęs ir tik 6 % metabolitų forma. Pipemido rūgšties ir jos metabolitų (formilpipemido rūgšties, acetilpipemido rūgšties ir oksopipemido rūgšties) veikimo spektras yra panašus, tačiau metabolitų aktyvumas yra 10 kartų mažesnis.

Šalinimas

Pipemido rūgštis yra šalinama daugiausiai su šlapimu, glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu. Kuo didesnė diurezė, tuo didesnė pipemido rūgšties koncentracija šlapime. Per 24 valandas su šlapimu pašalinama 50 – 85 % išgertos dozės. Su išmatomis pašalinama iki 35 % pipemido rūgšties.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Apskritai, Palin toksinis poveikis yra mažas.

Ūminis toksinis poveikis sugirdyto vaisto LD50 yra 5 g/kg kūno svorio

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>