Vaistinis preparatas: UNILAT
Puslapis: 5


Pagrindiniai tyrimai parodė, kad latanoprostas yra veiksmingas monoterapijos metu. Be to, buvo atlikti kompleksinio gydymo tyrimai, kuriais buvo įrodyta, kad latanoprostas yra veiksmingas derinant su beta adrenoblokatoriais (timololiu). Trumpalaikiai (1 arba 2 savaičių) tyrimai rodo, kad latanoprostą, derinant su adrenomimetikais (dipivalilepinefrinu), geriamaisiais karboksianhidrazės inhibitoriais (acetazolamidu), poveikis yra adityvus, derinant su cholinomimetikais (pilokarpinu) (bent dalinai adityvus.

Klinikiniai tyrimai rodo, kad latanoprostas reikšmingo poveikio akių skysčio gamybai nedaro. Kad latanoprostas darytų poveikį kraujo ir akių skysčio barjerui nepastebėta.

Tyrimų su beždžionėmis metu klinikinės latanoprosto dozės vidinei akių kraujotakai poveikio nedarė arba jis buvo nereikšmingas. Vis dėlto lokalaus gydymo metu gali pasireikšti silpna arba vidutinio stiprumo junginės arba paviršinė odenos hiperemija.

Nuolat latanoprostu gydant beždžionių akis po atliktos ekstrakapsulinės lęšių ekstrakcijos, poveikio tinklainės kraujagyslėms, vertinant pagal fluorescencinės angiografijos duomenis, nepasireiškė.

Trumpalaikio gydymo metu latanoprostas nesukėlė fluoresceino nutekėjimo į žmogaus pseudofakinės akies užpakalinį segmentą.

Terapinė latanoprosto dozė reikšmingo farmakologinio poveikio kardiovaskulinei ir kvėpavimo sistemoms nedarė.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Latanoprostas (santykinė molekulinė masė 432,58) yra provaistas ( neaktyvus izopropilo esteris, kuris hidrolizuojamas į biologiškai aktyvią latanoprosto rūgštį.

Provaistas gerai absorbuojamas per rageną. Prasiskverbimo per rageną metu hidrolizuojamas visas į akių skystį patekęs vaistinis preparatas.

Tyrimų su žmonėmis duomenys rodo, kad po lokalaus pavartojimo didžiausia koncentracija akių skystyje atsiranda maždaug po 2 val. Po lokalios aplikacijos beždžionėms latanoprostas pasiskirsto pirmiausia priekiniame akies segmente, junginėje ir vokuose. Į užpakalinį akies segmentą jo patenka labai mažai.

Akyje latanoprosto rūgštis praktiškai nemetabolizuojama. Pagrindinis metabolizmas vyksta kepenyse. Žmogaus kraujo plazmoje pusinė eliminacija trunka 17 min. Tyrimų su gyvūnais metu svarbiausių metabolitų, t. y. 1,2-dinormetabolito ir 1,2,3,4-tetranormetabolito, biologinis aktyvumas buvo silpnas arba jo visai nebuvo, iš organizmo jie išsiskyrė daugiausia su šlapimu.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksinis latanoprosto poveikis akims ir sisteminis toksinis poveikis buvo nustatinėti kelių rūšių gyvūnams. Paprastai latanoprostas toleruojamas gerai, terapinė dozė akims yra 1 000 kartų mažesnė už sisteminį toksinį poveikį sukeliančią dozę. Neanestezuotoms beždžionėms į veną suleistos didelės latanoprosto dozės (maždaug 100 kartų didesnės už rekomenduojamą terapinę dozę žmogui, apskaičiuotą kilogramui kūno svorio), dažnino kvėpavimą, greičiausiai dėl trumpalaikio bronchų spazmo. Tyrimais su gyvūnais metu įjautrinamųjų latanoprosto savybių nepastebėta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>