Vaistinis preparatas: Ramimed
Puslapis: 12


Pagrindinis pacientų su sunkiausia proteinurija (grupė anksčiau išskaidyta dėl teigiamo poveikio ramiprilio grupėje) tyrimas parodė, kad vidutinis GFG sumažėjimas per mėnesį buvo mažesnis ramiprilį vartojusiems pacientams, palyginti su vartojusiais placebo, atitinkamai -0,54 (0,66) ir -0,88 (1,03) ml/min./mėnesį, p = 0,038. Taigi skirtumas tarp grupių buvo 0,34 [0,03-0,65] per mėnesį ir apie 4 ml/min./metus; 23,1% ramiprilio grupės pacientų pasireiškė antraeilė vertinamoji baigtis, t. y. pradinės kreatinino koncentracijos serume padvigubėjimas ir (arba) galutinė inkstų ligos stadija (angl., ESRD) (būtina dializė arba inksto transplantacija), palyginti su 45,5 % placebo grupės pacientų (p=0,02).

Antrinė profilaktika po ūminio miokardo infarkto

AIRE tyrime dalyvavo 2000 pacientų, su praeinančiais arba pastoviais klinikinio širdies funkcijos nepakankamumo požymiais po dokumentuoto miokardo infarkto. Gydymas ramipriliu buvo pradėtas 310 parą nuo ūminio miokardo infarkto pradžios. Tyrimas parodė, kad mirštamumas per 15 stebėjimo mėnesių ramipriliu gydomų pacientų grupėje buvo 16,9%, placebo vartojusių grupėje – 22,6%. Tai rodo absoliutaus mirštamumo sumažėjimą 5,7% ir santykinės rizikos sumažėjimą 27% (95% PI [11-40%]).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Farmakokinetika ir metabolizmas

Absorbcija

Išgertas ramiprilis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto: didžiausia ramiprilio koncentracija kraujo plazmoje atsiranda per valandą. Remiantis išskyrimu su šlapimu, absorbuojama mažiausiai 56% dozės. Virškinimo trakte esantis maistas reikšmingos įtakos absorbcijai nedaro. Išgėrus 2,5 mg arba 5 mg ramiprilio, aktyvaus metabolito ramiprilato biologinis prieinamumas yra 45%.

Didžiausia ramiprilato, kuris yra vienintelis aktyvus ramiprilio metabolitas, koncentracija plazmoje atsiranda per 2 - 4 valandas po ramiprilio pavartojimo. Įprastinę ramiprilio dozę vartojant kartą per parą, pusiausvyrinė ramiprilato koncentracija kraujo plazmoje nusistovi maždaug po 4 gydymo parų.

Paskirstymas

Prie kraujo serumo baltymų prisijungia maždaug 73% ramiprilio ir maždaug 56% ramiprilato.

Metabolizmas

Beveik visas ramiprilis metabolizuojamas į ramiprilatą bei diketopiperazino esterį, diketopiperazino rūgštį ir ramiprilio bei ramiprilato gliukuronidus.

Eliminacija

Metabolitai išskiriami visų pirma pro inkstus.

Ramiprilato koncentracijos mažėjimas kraujo plazmoje yra daugiafazis.

Kai koncentracija kraujo plazmoje labai maža, galutinės ramiprilato eliminacijos fazė yra ilga, dėl stipraus, įsotinamojo prisijungimo prie AKF ir lėto atsipalaidavimo nuo jo. Ramiprilio kartotinai vartojant kartą per parą, efektyviosios pusinės ramiprilato eliminacijos laikas buvo 13 – 17 val., vartojant 510 mg dozę, ir ilgesnis, vartojant mažesnę dozę (1,25-2,5 mg). Šis skirtumas priklauso nuo įsotinamosios fermento gebos prijungti ramiprilatą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>