Vaistinis preparatas: Quinapril-Teva
Puslapis: 11


Paprastai nebūna jokių klinikai svarbių inkstų kraujotakos ar glomerulų filtracijos greičio pokyčių. Kvinaprilatas mažina gulinčio, sėdinčio ir stovinčio paciento kraujospūdį. Stipriausias rekomenduojamos dozės poveikis pasireiškia po 2 – 4 val. Preparato vartojant, kai kuriems pacientams daugiausiai kraujospūdis sumažėja tik po 2 – 4 savaičių. Tiriant gyvūnų eksperimentinės hipertenzijos modelį pastebėta, kad kvinaprilis mažina kairiojo skilvelio hipertrofiją. Duomenų apie poveikį sergamumui ir mirštamumui nėra.

Kvinaprilio galima, jei reikia, vartoti kartu su kitokiais kraujospūdį mažinančiais preparatais. Kartu vartojami tiazidiniai diuretikai kvinaprilio kraujospūdį mažinantį poveikį stiprina.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Aktyvaus metabolito kvinaprilato biologinis prieinamumas yra 30 - 40% pavartotos per burną kvinaprilio dozės. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda maždaug po 2 valandų. Kvinaprilio absorbcijos neveikia tuo pat metu valgomas maistas, bet labai didelis kiekis riebalų maiste gali sumažinti jo pasisavinimą. Maždaug 97% aktyviosios medžiagos prisijungia prie plazmos baltymų. Vartojant kartotines dozes, kvinaprilato pusinės eliminacijos laikas yra 3 val. Pusiausvyrinė koncentracija nusistovi po 2 – 3 parų. Kvinaprilato daugiausia pašalinama pro inkstus nepakitusio. Jo klirensas – 220 ml/min. Dializė kvinaprilio šalinimą pastebimai neveikia. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dializate kvinaprilio nenustatyta. Metabolito kvinaprilato pilvaplėvės dializate rasta maždaug 2,5%, o hemodializate - 5,4% dozės.

Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kvinaprilato koncentracija kraujo serume buvo didesnė, o pusinės eliminacijos laikas – ilgesnis (žr. 4.2 skyrių). Pacientų, kuriems buvo sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, kvinaprilato koncentracija dėl sumažėjusios kvinaprilio hidrolizės kepenyse buvo mažesnė.

Po vienkartinės išgertos 20 mg kvinaprilio dozės šešių krūtimi maitinančių moterų P/P (iš pieno į plazmą patekimo koeficientas) buvo 0,12. Praėjus 4 valandoms po vaisto pavartojimo kvinaprilis piene nebeaptinkamas (<5 mikrogramai/l). Apskaičiuota, kad krūtimi maitinamas kūdikis gaus apie 1,6 proc. motinos pavartotos pagal svorį pritaikytos kvinaprilio dozės.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio ir toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia. Toksinio poveikio lytinei sistemai tyrimai rodo, kad kvinaprilis žiurkių vaisingumui ir dauginimuisi neigiamo poveikio nedaro ir apsigimimų nesukelia. Nustatyta, kad AKF inhibitoriai, kaip klasė, vartojami antrą ar trečią nėštumo trimestrą, vaisiui daro fetotoksinį poveikį (pakenkia ar [ir] sukelia vaisiaus mirtį).

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Tabletės šerdis:

magnio karbonatas, sunkusis,

kalcio vandenilio fosfatas, bevandenis,

želatina,

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>