Vaistinis preparatas: Paroxetin Actavis
Puslapis: 13


Paroksetinas yra stipraus, selektyvaus poveikio 5 hidroksitriptamino (5 HT), t. y. serotonino, patekimo į neuroną inhibitorius. Manoma, jog antidepresinis jo poveikis ir veiksmingumas gydant obsesinį-kompulsinį sutrikimą, socialinio nerimo sutrikimą (socialinę fobiją), generalizuoto nerimo sutrikimą, potrauminio streso sutrikimą bei panikos sutrikimą priklauso nuo specifinio 5 HT patekimo į smegenų neuronus slopinimo. Cheminė paroksetino sudėtis nepanaši į triciklių, tetraciklių bei daugelio kitų šiuo metu vartojamų antidepresantų sudėtį. Paroksetino afinitetas muskarininiams cholinoreceptoriams yra silpna. Tyrimų su gyvūnais rezultatai rodo, jog anticholinerginis vaistinio preparato poveikis yra silpnas.

Tyrimais in vitro nustatyta, jog alfa1, alfa2 ir beta adrenoreceptorius, dopamininius (D2,) 5 HT1, 5 HT2 bei histamininius (H1) receptorius paroksetinas, priešingai negu tricikliai antidepresantai, veikia silpnai. Kad vaistinis preparatas minėtų postsinapsinių receptorių neveikia in vitro, patvirtina ir tyrimų in vivo rezultatai: centrinės nervų sistemos slopinimo ir hipotenzijos jis nesukelia.

Sukeliami pokyčiai

Psichomotorinės funkcijos paroksetinas netrikdo, alkoholio sukeliamo slopinamojo poveikio nestiprina. Gyvūnams, pavartojusiems MAO inhibitorių arba triptofano, paroksetinas, kaip ir kiti SSRI, sukėlė simptomus, atsirandančius dėl per didelio 5 HT receptorių dirginimo.

Elgesio ir elektroencefalografinių tyrimų rezultatai rodo, jog dozės, kurios yra didesnės už slopinančias 5 HT patekimą į neuroną, pasižymi silpnu aktyvinančiu poveikiu, tačiau jis nepanašus į amfetamino sukeliamą.

Tyrimų su gyvūnais rezultatai rodo, jog širdies ir kraujagyslių sistema vaistinį preparatą toleruoja gerai.

Sveikiems savanoriams pastebimų kraujospūdžio, širdies ritmo ir EKG pokyčių paroksetinas nesukėlė.

Tyrimų rezultatai rodo, jog paroksetinas guanetidino sukeliamą antihipertenzinį poveikį slopina daug mažiau negu antidepresantai, slopinantys noradrenalino patekimą į neuroną.

Gydant depresinį sutrikimą paroksetino veiksmingumas yra toks pat kaip įprastinių antidepresantų.

Yra duomenų, rodančių, jog paroksetinas gali būti veiksmingas pacientams, kuriems gydymas įprastiniais antidepresantais buvo neveiksmingas.

Ryte išgerta paroksetino dozė miego kokybei ir trukmei neigiamo poveikio nedaro. Priešingai, tų ligonių, kurie į vaistinį preparatą reaguoja, miegas pagerėja.

Reakcijos priklausomumas nuo dozės

Tyrimų, kurių metu vartota nekintama dozė, rezultatai rodo, jog reakcijos priklausomumo nuo dozės dydžio kreivė yra plokščia, vadinasi, atsižvelgiant į veiksmingumą, gydymas didesne negu rekomenduojama doze nėra pranašesnis. Vis dėlto kai kurių klinikinių tyrimų duomenys rodo, jog kai kuriems pacientams gali būti naudinga didinti dozę.

Veiksmingumas ilgalaikio gydymo metu

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>