Vaistinis preparatas: Paroxetin Actavis
Puslapis: 14


52 savaičių tyrimo, kuriuo nustatinėtas paroksetino veiksmingumas saugant nuo depresijos atkryčio ilgalaikio gydymo metu, rezultatai yra tokie: atkrytis diagnozuotas 12( paroksetinu (20–40 mg per parą) gydytų pacientų ir 28( pacientų, vartojusių placebo.

Trijų 24 savaičių tyrimų, kuriais nustatinėtas paroksetino veiksmingumas saugant nuo obsesinio-kompulsinio sutrikimo atkryčio ilgalaikio gydymo metu, rezultatai yra tokie: vieno tyrimo metu paroksetino vartojusiems pacientams sutrikimas atkrito daug rečiau, negu vartojusiems placebo, atitinkamai 38( ir 59(.

24 savaičių tyrimo, kuriuo nustatinėtas paroksetino veiksmingumas saugant nuo panikos sutrikimo atkryčio ilgalaikio gydymo metu, rezultatai yra tokie: sutrikimas atkrito 5( paroksetinu (10–40 mg per parą) gydytų pacientų ir 30( pacientų, vartojusių placebo. Gautus duomenis paremia rezultatai, gauti 36 savaičių palaikomojo gydymo metu.

Paroksetino veiksmingumas ilgalaikio socialinio nerimo sutrikimo, generalizuoto nerimo sutrikimo ar potrauminio streso sutrikimo gydymo metu galutinai neįrodytas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas paroksetinas absorbuojamas gerai, tačiau dalis jo metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl į sisteminę kraujotaką patenka ne visas iš virškinimo trakto absorbuoto vaistinio preparato kiekis. Didesnė vienkartinė dozė arba kartotinės dozės iš dalies įsotina priešsisteminį metabolizmą, todėl mažėja vaistinio preparato klirensas kraujo plazmoje. Dėl to koncentracija kraujo plazmoje didėja neproporcingai dozės dydžiui, farmakokinetikos parametrai tampa nepastovūs, kinetika ( nelinijinė. Vis dėlto nelinijiškumas yra mažas ir daugiausiai galimas tų pacientų, kurių kraujo plazmoje nuo mažos dozės koncentracija būna maža, organizme.

Vartojant tiek nemodifikuotai, tiek modifikuotai veikliąją medžiagą atpalaiduojančių paroksetino vaistinių preparatų, pusiausvyrinė koncentracija nusistovi po 7–14 gydymo parų. Atrodo, jog ilgalaikio gydymo metu farmakokinetika nekinta.

Pasiskirstymas

Paroksetinas audiniuose pasiskirsto plačiai. Farmakokinetikos tyrimų duomenys rodo, jog kraujo plazmoje būna tik 1( organizme esančio vaistinio preparato kiekio. Jeigu kraujyje yra terapinį poveikį sukelianti koncentracija, 95( jame esančio paroksetino prisijungia prie plazmos baltymų. Tarp paroksetino koncentracijos kraujo plazmoje ir jo sukeliamo terapinio bei nepageidaujamo poveikio koreliacijos nepastebėta. Į moterų pieną bei gyvūnų vaisių vaistinio preparato patenka mažai.

Metabolizmas

Svarbiausi paroksetino metabolitai yra poliniai ir konjuguoti oksidacijos bei metilinimo produktai, kurie lengvai pašalinami iš organizmo. Kadangi jie beveik neveiklūs, tai įtakos terapiniam paroksetino poveikiui greičiausiai neturėtų daryti.

Dėl metabolizmo selektyvus paroksetino poveikis 5 HT patekimui į neuroną nesutrinka.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>