Vaistinis preparatas: Carboplatin Actavis
Puslapis: 8


Be to, pasireiškė ir nepageidaujamas nehematologinis poveikis: inkstų funkcijos sutrikimas, kurio metu 50% sumažėjo glomerulų filtracijos greitis, neuropatija, ototoksinis poveikis, apakimas, hiperbilirubinemija, mukozitas, viduriavimas, pykinimas ir vėmimas, susiję su galvos skausmu, eritema bei sunki infekcinė liga. Klausos sutrikimas dažniausiai buvo trumpalaikis ir praeinantis.

Perdozavimo gydymas

Žinomo karboplatinos priešnuodžio nėra. Tikėtinos perdozavimo komplikacijos turėtų priklausyti nuo kaulų čiulpų funkcijos slopinimo bei kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimo. Nepageidaujamam hematologiniam poveikiui naikinti veiksmingos priemonės gali būti kaulų čiulpų persodinimas ir transfuzijos (trombocitų, kraujo).

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ? kiti antinavikiniai vaistai, platinos dariniai, ATC kodas ? L01X A02.

Karboplatina yra antinavikinis preparatas. Įrodyta, kad jis veikia kelias pelių ir žmogaus ląstelių eiles.

Karboplatinos aktyvumas prieš daugelį navikų, nepriklausomai nuo jų lokalizacijos vietos, yra panašus į cisplatinos.

Šarminės eliucijos ir DNR prijungimo metodais nustatyta, kad kokybiškai karboplatinos ir cisplatinos veikimo būdai yra panašūs. Karboplatina, kaip ir cisplatina, sukelia DNR spiralės konformacijos pokyčius, atitinkančius DNR trumpinantį poveikį.

Vaikai ir paaugliai: saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams netirtas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Po karboplatinos infuzijos žmogaus kraujo plazmoje bendro platinos kiekio ir ultrafiltruotos laisvos platinos kiekio priklausomumas nuo karboplatinos dozės yra tiesinis. Bendro platinos kiekio ploto po koncentracijos kraujo plazmoje priklausomai nuo laiko kreive priklausomumas nuo dozės dydžio irgi yra tiesinis.

Karboplatinos infuzavus 4 paras iš eilės, platinos kraujo plazmoje nesusikaupė. Karboplatinos infuzavus, žmogaus organizme ultrafiltruotos laisvos platinos galutinės pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6 val., karboplatinos ( 1,5 val. Pradinės fazės metu didžiausias ultrafiltruotos laisvos platinos kiekis būna karboplatinos pavidalu. Bendro platinos kiekio kraujo plazmoje galutinės pusinės eliminacijos laikas yra 24 val. Per 24 valandas po infuzijos maždaug 87( platinos prisijungia prie kraujo plazmos baltymų.

Iš organizmo karboplatina išsiskiria daugiausiai pro inkstus. Per 24 valandas pašalinama maždaug 70( infuzuotos dozės. Didžioji dozės dalis išsiskiria per pirmas 6 valandas po infuzijos.

Ultrafiltruotos platinos bendras klirensas ir klirensas inkstuose koreliuoja ne su inkstų kanalėlių sekrecija, bet su glomerulų filtracijos greičiu.

Vaikų ir paauglių organizme karboplatinos klirensas skiriasi 3 – 4 kartus. Publikuoti duomenys rodo, kad jų, kaip ir suaugusių žmonių organizme, karboplatinos klirenso kitimui įtaką gali daryti inkstų funkcija.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>