Vaistinis preparatas: Cefzil
Puslapis: 6


PASTABA: cefprozilis neveikia daugumos Acinetobacter rūšių, Enterobacter rūšių, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rūšių, Pseudomonas rūšių ir Serratia rūšių štamų.

Anaerobai:

Clostridium difficile, C. Perfringens;

Fusobacterium rūšys;

Peptostreptococcus rūšys;

Prevotella melaninogenica (anksčiau vadinta Bacteroides melaninogenicus);

Propionibacterium acnes.

PASTABA: dauguma Bacteroides fragilis grupės štamų yra atsparūs cefproziliui.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Nevalgius ar po valgio išgertas cefprozilis gerai rezorbuojamas. Cefzil išgėrus po valgio ar kartu su antacidiniais vaistiniais preparatais, cefprozilio farmakokinetika nepakinta.

Pasiskirstymas

Išgerto cefprozilio absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 90 %. Vidutinės cefprozilio koncentracijos plazmoje, kurios susidaro kai jo išgeriama nevalgius, pateikiamos lentelėje. Apie 60 % pavartotos dozės išskiriama su šlapimu.

*Vidutinė cefprozilio koncentracija plazmoje (mikrogramai/ml) *

*

*

*Dozė

*didžiausia(maždaug po 90 min.)

*po 4 val.

*po 8 val.

*išskyrimas su šlapimu per 8 val.

*

*250 mg

*6,1

*1,7

*0,2

*60 %

*

*500 mg

*10,5

*3,2

*0,4

*62 %

*

*1000 mg

*18,3

*8,4

*1

*54 %

*

** Nurodyti vidutiniai duomenys, gauti tiriant 12 sveikų savanorių (jaunų vyrų), gėrusių šio vaistinio preparato kapsulių, tačiau yra nustatyta, kad geriamasis tirpalas, kapsulės, tabletės ir suspensija, išgerti nevalgius, yra bioekvivalentiški.

Apie 36 % cefprozilio būna prisijungusio prie plazmos baltymų (prisijungęs kiekis nepriklauso nuo koncentracijos plazmoje, kai ji yra 2-20 mikrogramų/ml ribose). Vidutinis pusinis laikas sveikų žmonių plazmoje – 1,3 val.

Didžiausia cefprozilio koncentracija odos pūslių skystyje, išgėrus vieną 250 mg dozę, būna 3 mikrogramai/ml, išgėrus vieną 500 mg dozę – 5,8 mikrogramai/ml. Pusinis laikas odos pūslių skystyje (2,3 val.) yra ilgesnis negu plazmoje.

Pacientų, sergančių lėtiniu viduriniu otitu ir išgėrusių vieną 15 mg/kg arba 20 mg/kg dozę, vidurinės ausies skystyje susidarė 0,06-8,7 mikrogramų/ml cefprozilio koncentracija. Cefprozilio koncentracija vidurinės ausies skystyje buvo didesnė už MSK daugumai vidurinį otitą sukeliančių bakterijų 6 val. po vaistinio preparato pavartojimo.

Eliminacija

Pavartojus 250 mg, 500 mg ir 1 g dozes, pirmąsias 4 val. vidutinė vaistinio preparato koncentracija šlapime būna atitinkamai apie 170 mikrogramo/ml, 450 mikrogramo/ml ir 600 mikrogramo/ml. 10 dienų geriant iki 1 g Cefzil kas 8 val., jo kaupimosi pacientų, kurių inkstų funkcija normali, plazmoje nenustatyta.

Kepenų funkcijos nepakankamumas

Statistiškai reikšmingų farmakokinetikos rodiklių skirtumų tarp pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, ir sveikų kontrolinės grupės pacientų, nenustatyta.

Inkstų funkcijos nepakankamumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>