Vaistinis preparatas: Asolfena
Puslapis: 7


*Pastaba: 4 pagrindžiamųjų tyrimų metu buvo vartota 10 mg solifenacino sukcinato dozė ir placebas. Be to, dviejų iš 4 tyrimų metu vartota ir 5 mg solifenacino sukcinato dozė, o vieno tyrimo metu ir 2 mg tolterodino dozė du kartus per parą.

Kiekvieno tyrimo metu buvo įvertinti ne visi parametrai ir ne visų pacientų grupių duomenys. Todėl pagal parametrus ir gydymo grupes gali būti nurodytas skirtingas pacientų skaičius.

* p-reikšmė porinei imčiai, palyginti su placebu.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Bendrosios savybės

Absorbcija

Išgėrus solifenacino sukcinato tablečių, didžiausia solifenacino koncentracija kraujo plazmoje (Cmax) atsiranda po 38 val., tmax nuo dozės nepriklauso. Cmax ir plotas po koncentracijų laiko atžvilgiu kreive (AUC) didėja proporcingai dozei (nuo 5 mg iki 40 mg). Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 90 %. Maistas neveikia solifenacino Cmax ir AUC.

Pasiskirstymas

Į veną suleisto solifenacino menamas pasiskirstymo tūris yra maždaug 600 l. Didelė dalis (maždaug 98 %) solifenacino prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, daugiausia ?1 rūgšties glikoproteinų.

Metabolizmas

Didelė dalis solifenacino metabolizuojama kepenyse, daugiausia citochromo P450 3A4 (CYP3A4) izofermentų. Vis dėlto galimi ir kitokie metabolizmo būdai, kurie gali turėti įtakos solifenacino metabolizmui. Sisteminis solifenacino klirensas yra maždaug 9,5 l/val., o galutinės pusinės eliminacijos periodas trunka 4568 val. Pavartojus solifenacino per burną, kartu su solifenacinu plazmoje aptiktas vienas farmakologiškai aktyvus metabolitas (4R-hidroksisolifenacinas) ir trys neaktyvūs metabolitai (solifenacino N-gliukuronidas, N-oksidas ir 4R-hidroksi-N-oksidas).

Ekskrecija

Pavartojus vienkartinę 10 mg [žymėtojo 14C]-solifenacino dozę, per 26 paras su šlapimu pasišalino maždaug 70 % radioaktyvios medžiagos, o su išmatomis 23%. Maždaug 11% radioaktyvios medžiagos šlapime sudarė nepakitusi veiklioji medžiaga, maždaug 18 % N-oksido metabolitas, 9% 4R-hidroksi-N-oksido metabolitas ir 8% 4R-hidroksimetabolitas (aktyvus metabolitas).

Dozės proporcingumas

Vartojant gydomąsias vaistinio preparato dozes, farmakokinetika yra linijinė.

Pacientų savybės

Amžius

Vaistinio preparato dozės dėl amžiaus keisti nereikia. Tyrimai su senyvais pacientais parodė, kad įvertinus AUC, solifenacino ekspozicija po solifenacino sukcinato pavartojimo (5 mg arba 10 mg vaistinio preparato dozės vieną kartą per parą) sveikų senyvų tiriamųjų (6580 metų) ir sveikų jaunesnių tiriamųjų (jaunesnių kaip 55 metų) organizme buvo panaši. Įvertinus tmax, vidutinis absorbcijos greitis senyvų žmonių organizme buvo šiek tiek lėtesnis, o galutinės pusinės eliminacijos periodas maždaug 20% ilgesnis. Manoma, kad šis nedidelis skirtumas yra kliniškai nereikšmingas.

Solifenacino farmakokinetinka vaikų ir paauglių organizme neištirta.

Lytis

Lytis solifenacino farmakokinetikai įtakos neturi.

Rasė

Rasė solifenacino farmakokinetikai įtakos neturi.

Inkstų funkcijos sutrikimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>