Vaistinis preparatas: Metoprolol Polpharma
Puslapis: 9


Dėl pastovios koncentracijos plazmoje pasireiškia kliniškai palankesnė selektyvi beta 1 adrenoreceptorių blokada nei vartojant įprastų beta 1 adrenoreceptorių blokatorių tablečių. Dėl to būna mažiausia ir nepageidaujamo poveikio (pvz., bradikardijos ir kojų silpnumo), susijusio su didžiausiomis koncentracijomis, rizika.

Prireikus, pacientams, kuriems pasireiškia obstrukcinės plaučių ligos simptomų, metoprololį galima vartoti kartu su beta 2 adrenoreceptorių agonistais.

Įtaka širdies nepakankamumui

MERIT HF klinikinio tyrimo (3991 pacientas, kuriems diagnozuotas II–IV funkcinės klasės širdies nepakankamumas pagal NYHA, išvarymo frakcija ? 40%) duomenimis, metoprololį vartojant kartu su įprastais vaistiniais preparatais nuo širdies nepakankamumo (t. y. diuretikais, AKF inhibitoriais ar hidralazinu, jeigu ligonis netoleruoja AKF inhibitorių, ilgai veikiančiais nitratais ar angiotenzino II receptorių blokatoriais ir, jeigu būtina, širdį veikiančiais glikozidais), 34% sumažėja bendrasis mirtingumas (p = 0,0062 [koreguotas], p = 0,00009 [nominalus]). Bendrasis mirtingumas (neatsižvelgiant į priežastis) metoprololio grupėje buvo 145 (7,2% per paciento stebėjimo metus), palyginti su 217 (11,0%) placebo grupėje (santykinė rizika 0,66 [95% PI 0,53–0,81]).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija ir pasiskirstymas

Visa per burną suvartota metoprololio dozė absorbuojama. Didelė dalis metoprololio metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, taigi vienkartinės per burną pavartotos dozės biologinis prieinamumas yra maždaug 50%. Pailginto atpalaidavimo tablečių biologinis prieinamumas yra maždaug 20–30% mažesnis nei įprastų tablečių, bet šis skirtumas yra kliniškai nereikšmingas, nes AUC rodmenys (pulsavimas) yra tokie patys, kaip vartojant įprastų tablečių. Tik maža metoprololio dalis (maždaug 5–10%) prisijungia prie plazmos baltymų.

Kiekvienoje metoprololio sukcinato pailginto atpalaidavimo tabletėje yra daug metoprololio sukcinato kontroliuojamo atpalaidavimo granulių. Kiekviena granulė padengta polimerine plėvele, kuri kontroliuoja metoprololio atsipalaidavimo greitį.

Pailginto atpalaidavimo tabletės greitai ištirpsta, todėl pailginto atpalaidavimo granulės pasiskirsto virškinimo trakte ir maždaug 20 valandų atpalaiduoja metoprololį. Metoprololio pusinės eliminacijos periodas trunka vidutiniškai 3,5 valandos (žr. skyrelį ,,Metabolizmas ir eliminacija”). Geriant vaistinį preparatą vieną kartą per parą, didžiausia koncentracija plazmoje gali būti maždaug du kartus didesnė už mažiausią veiksmingą koncentraciją.

Metabolizmas ir eliminacija

Metoprololis metabolizuojamas kepenyse oksidacijos būdu. Nustatyti trys pagrindiniai metabolitai, kurie nesukelia kliniškai reikšmingos beta adrenoreceptorių blokados.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>