Vaistinis preparatas: Finlepsin
Puslapis: 11


Pastovi vaisto koncentracija plazmoje nusistovi per 2-8 dienas. Griežto priklausomumo tarp karbamazepino dozės bei jo pastovios koncentracijos plazmoje nėra. Kai plazmoje nusistovi pastovi koncentracija, vaisto pradėjus vartoti ne kas 8 valandas, bet kas 12 valandų, dėl lėto veikliosios medžiagos atsipalaidavimo atsirado tik šiokių tokių karbamazepino ir karbamazepin-10,11-epoksido koncentracijos pokyčių.

Remiantis nustatytais gydomosios ir toksinės plazmos koncentracijų duomenimis, priepuolių nebūna, jei vaisto koncentracija plazmoje yra 4-12 ?g/ml. Nuo didesnės negu 20 ?g/ml vaisto koncentracijos plazmoje pradeda blogėti ligonio būklė.

Trišakio nervo neuralgijos sukeltą skausmą karbamazepinas malšina tokiu atveju, jei jo koncentracija plazmoje yra 5-18 ?g/ml.

Slenkstinė koncentracija nepageidaujamam poveikiui atsirasti yra maždaug 8-9 ?g/ml.

Prisijungimas prie plazmos baltymų

Prie plazmos baltymų prisijungia 70-80% karbamazepino. Jei jo koncentracija ne didesnė kaip 50 ?g/ml, laisvo vaisto kiekis procentais būna pastovus. Be to, prie plazmos baltymų prisijungia 48-53% veiklaus metabolito karbamazepin-10,11-epoksido.

Farmakokinetinė sąveika, į kurią reikia atsižvelgti, pateikta 4.5 skyriuje "Sąveika su kitais vaistais ir kitokia sąveika".

Pasiskirstymas

Vaisto tariamasis pasiskirstymo tūris yra 0,8-1,9 l/kg. Karbamazepino koncentracija smegenų skystyje atitinka 33% vaisto koncentracijos plazmoje. Medikamento koncentracija seilėse atitinka laisvo karbamazepino kiekį ir yra labai priklausomas nuo vaisto koncentracijos plazmoje (maždaug 20-30%). Šį rodmenį, padaugintą iš 4, galima vartoti gydymo metu medikamento lygiui plazmoje nustatyti.

Karbamazepinas prasiskverbia per placentą, patenka į vaisių bei išsiskiria su motinos pienu (jo koncentracija piene būna maždaug 58% plazmos koncentracijos). Žindomiems kūdikiams vaisto koncentracija serume gali būti tokia pati, kaip motinos piene.

Metabolizmas

Kepenys karbamazepiną oksiduoja, deaminina, hidroksilina ir po to esterine jungtimi prijungia prie gliukurono rūgšties. Žmogaus šlapime nustatyti 7 metabolitai. Iš jų daugiausiai būna farmakologiškai neaktyvaus metabolito trans-10,11-dihidroksi-10,11-dihidrokarbamazepino, o metabolito, slopinančio traukulių atsiradimą, t.y. karbamazepin-10,11-epoksido, būna tik 0,1-2%.

Pusinės eliminacijos periodas

Suvartojus vienkartinę dozę, karbamazepino pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka vidutiniškai 36 val. (diapazonas 18-65 val.). Ilgalaikio vartojimo metu dėl kepenų fermentų indukcijos pusinės eliminacijos periodo trukmė sutrumpėja 50%. Karbamazepino, vartojamo kartu su kitais antiepilepsiniais vaistais, pusinės eliminacijos periodas (6-10 valandų) būna trumpesnis už karbamazepino, vartojamo vieno, pusinės eliminacijos periodą (11-13 valandų). Vaikams jis būna trumpesnis negu suaugusiems žmonėms, naujagimiams ilgesnis negu kūdikiams.

Šalinimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>