Vaistinis preparatas: Finasteride Accord
Puslapis: 7


Pavartojus radioaktyviaisiais izotopais žymėto finasterido, maždaug 39% (3246%) duotos dozės išsiskyrė su šlapimu metabolitų pavidalu. Nepakitusio finasterido su šlapimu neišsiskyrė. Maždaug 57% (5164%) visos dozės buvo pašalinta su išmatomis.

Nustatyta, kad finasteridas prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą. Šiek tiek medikamento buvo rasta gydomų pacientų sėklos skystyje. Dviejų tyrimų metu sveikų vyrų (n=69), 6–24 savaites vartojusių 5 mg finasterido paros dozę, spermoje finasterido koncentracija buvo nuo neišmatuojamos (<0,1 ng/ml) iki 10,54 ng/ml. Ankstesnių tyrimų, kai naudotas ne toks jautrus koncentracijos nustatymo būdas, metu finasterido koncentracija šešiolikos 5 mg finasterido paros dozę vartojusių pacientų spermoje svyravo nuo neišmatuojamos (<0,1 ng/ml) iki 21 ng/ml. Taigi, remiantis 5 ml išmetamos spermos tūriu, apskaičiuota, kad finasterido kiekis spermoje buvo 50–100 kartų mažesnis už finasterido dozę (5 mikrogramai), nedarančią poveikio vyrų kraujyje cirkuliuojančio DHT kiekiui (taip pat žr. 5.3 skyrių).

Pacientų, sergančių lėtiniu inkstų funkcijos sutrikimu, kurių kreatinino klirensas 955 ml/min., organizme vienkartinės 14C-finasterido dozės pasiskirstymas nebuvo labai skirtingas nuo sveikų savanorių (žr. 4.2 skyrių). Prisijungimas prie baltymų pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat nesiskyrė. Metabolitų dalis, kuri paprastai šalinama per inkstus, buvo pašalinta su išmatomis. Todėl manoma, kad, sumažėjus metabolitų šalinimui su šlapimu, atitinkamai padidėja jų šalinimas su išmatomis. Inkstų funkcijos sutrikimu sergantiems pacientams, kuriems dializė netaikoma, keisti dozavimo nebūtina.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Remiantis įprastinių ikiklinikinių kartotinių dozių toksinio poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.

Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų metu medikamentas mažino žiurkių patinų prostatos ir sėklinių pūslelių svorį, priedinių lytinių liaukų sekreciją ir vaisingumo indeksą (tokių pokyčių atsirado dėl svarbiausio farmakologinio finasterido poveikio). Klinikinė šių duomenų reikšmė neaiški.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>