Vaistinis preparatas: Syntostigmin
Puslapis: 3


Perdozavimas gali pasireikšti greitai leidžiant vaistą į veną. Simptomai pasireiškia muskarininiais bei nikotininiais centrinio ir periferinio poveikio efektais (cholinerginė krizė). Sergantiems myasthenia gravis perdozavimo simptomai yra mažiau žymūs ir gali pasireikšti tik raumenų silpnumu. Svarbu atskirti perdozavimą nuo miasteninės krizės, o jeigu patikimai atskirti negalima, galima atsargiai skirti edrofoniumo.

Gydymas: svarbiausia yra palaikyti kvėpavimo funkciją. Muskarininiai simptomai gali būti nuslopinti skiriant atropino. Jis yra leidžiamas į veną, pradinė dozė 1-2 mg, jei reikia, dozę galima sušvirkšti pakartotinai. Nikotininių efektų, įskaitant ir raumenų silpnumą bei paralyžių, atropinas neveikia.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – parasimpatikomimetinis preparatas, ATC kodas – A07AA01.

Veikimo mechanizmas

Neostigminas yra sintetinis acetilcholinesterazės inhibitorių grupės alkaloido fizostigmino darinys. Vienas iš labiausiai išreikštų efektų yra cholinomimetinis muskarininio tipo poveikis visuose organuose, įnervuotuose parasimpatinių nervų. Centrinis neostigmino poveikis nėra taip išreikštas, kadangi tik nedidelė vaisto dalis pereina kraujo - smegenų barjerą. Kartu su acetilcholinesterazę slopinamuoju poveikiu, vaistas gali tiesiogiai veikti acetilcholino receptorius (priklausomai nuo jo molekulės sudėties). Muskarininis poveikis ypač pasireiškia virškinimo trakte ir akyse, o poveikis hemodinamikai yra palyginti silpnas. Neostigminas yra mažiau efektyvus miotikas nei fizostigminas, tačiau virškinimo trakto motorikai jų poveikis yra beveik vienodas. Vartojant vaistą kraujo spaudimas nesikeičia arba sumažėja labai nedaug. Neostigminas sukelia vidutiniškai išreikštą bronchų susitraukimą, šlapimo ir tulžies pūslės bei blužnies kapsulės susitraukimą.

Po gydomųjų vaisto dozių žmonėms kartais pasireiškia nereikšmingi širdies veiklos bei kraujospūdžio pokyčiai.

Neostigminas laikinai slopina acetilcholinesterazės aktyvumą bei prailgina ir sustiprina acetilcholino muskarininius ir nikotininius efektus. Yra labai tikėtina, kad neostigminas taip pat pasižymi tiesioginiu agonistiniu poveikiu nikotininiams receptoriams skeleto raumenyse. Jis yra vartojamas pirmiausia dėl poveikio skersaruožiams raumenims, rečiau – lygiųjų raumenų funkcijai sustiprinti.

Pasireiškiantis šalutinis poveikis yra muskarininių efektų padarinys ir gali būti pašalintas skiriant geriamą arba leidžiamą atropiną.

5.2 Farmakokinetinės savybės

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>