Vaistinis preparatas: CARDIOXANE
Puslapis: 3


4.9 Perdozavimas

Perdozavimo simptomai yra leukopenija, trombocitopeniija, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, odos reakcija ir alopecija. Specifinio priešnuodžio nėra. Reikalingas simptominis gydymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( antinavikinių vaistinių preparatų toksinį poveikį mažinantis preparatas,

ATC kodas ( V03AF02.

Yra pakankamai duomenų, rodančių, kad nuo dozės priklausomas antraciklinų sukeliamas toksinis poveikis širdžiai gali atsirasti dėl to, kad šie preparatai skatina nuo geležies priklausomų laisvųjų radikalų, sukeliančių širdies raumeniui oksidacinį stresą, atsiradimą. Deksrazoksanas yra etilendiamintetraacto rūgšties (EDTA) analogas. Cheminis jo pavadinimas yra (S)-(()-1,2-bis(3,5-dioxopiperazinyl)propane, kodas ( ICRF-187. Širdies ląstelėse jis hidrolizuojamas į atvirojo ciklo medžiagą ICRF–198. Tiek deksrazoksanas, tiek ICRF–198 su metalais sudaro kompleksus. Manoma, kad deksrazoksanas patenka į miokardo ląsteles ir tiek nepakitęs, tiek hidrolizuotas saugo jas nuo toksinio antraciklinų poveikio, kadangi neleidžia metalų jonams sudaryti kenksmingų kompleksų su antraciklinais, Fe 3+- antraciklinų komplekse vykti oksidacijos – redukcijos reakcijai, bei atsirasti reaktyviems radikalams. Kadangi toksinio antraciklinų poveikio širdžiai ir priešvėžinio veikimo būdai yra skirtingi, deksrazoksanas priešvėžinio jų veiksmingumo nesutrikdo, nuo sukeliamo toksinio poveikio ne širdžiai nesaugo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Injekuoto į veną deksrazoksano kinetika kraujo serume atitinka atskiro dviejų skyrių vaisto pasiskirstymo modelį. ? fazės metu vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra 15 min., ? fazės metu – maždaug 140 min. Tariamasis pasiskirstymo tūris yra 1,1 l/kg. Audiniuose deksrazoksanas pasiskirsto greitai. Didžiausia nepakitusio preparato bei hidrolizintų jo produktų koncentracija atsiranda kepenyse ir inkstuose. Į smegenų skystį klinikai reikšmingo medikamento kiekio nepatenka. 40 % pavartotos dozės išsiskiria su šlapimu nepakitusio medikamento pavidalu. Jeigu kreatinino klirensas mažas, jo klirensas gali sumažėti. Prie kraujo serumo baltymų jungiasi mažiau negu 2% deksrazoksano.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Žiurkės ir pelės, kurioms į veną buvo suleista 600 mg/kg kūno svorio dozė, nenugaišo, toksinio poveikio joms neatsirado. Kartotinių dozių poveikio organai “taikiniai” buvo tie, kurių ląstelės dalijasi greitai: kaulų čiulpai, limfoidinis audinys, sėklidės ir žarnynas. Organų pokyčiai priklauso nuo dozės. Iš karto vartojama didelė dozė toleruojama geriau, negu vartojama lygiomis dalimis per kelis kartus. Tyrimų in vivo su pelių mikrobranduoliais metu deksrazoksanas darė mutageninį poveikį. Kad preparatas nesukels kancerogeninio poveikio, teigti negalima.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Vandenilio chlorido rūgštis (buteliukai sandariai užkimšti azoto atmosferoje). Konservantų ar kitokių pagalbinių medžiagų preparate nėra.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>