Vaistinis preparatas: ALERTAN
Puslapis: 6


Bet kokio perdozavimo atveju reikia taikyti bendrąsias palaikomąsias priemones. Perdozavus donepezilo, kaip priešnuodžio galima vartoti tretinės struktūros anticholinerginio vaisto, pvz., atropino. Į veną injekuojamo atropino sulfato dozę rekomenduojama nustatyti pagal poveikį: iš pradžių reikia injekuoti 1 - 2 mg, toliau dozes nustatyti pagal klinikinę reakciją. Kitų cholinomimetikų vartojant kartu su ketvirtinės struktūros anticholinerginiais vaistais (pvz., glikopirolatu), pastebėta netipiškos kraujospūdžio ir širdies susitraukimų dažnio reakcijos atvejų. Ar donepezilo hidrochloridą ir(ar) jo metabolitus galima pašalinti dializės (hemodializės, peritoninės dializės, hemofiltracijos) būdu, nežinoma.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė. Vaistai nuo demencijos, cholinesterazės inhibitoriai.

ATC kodas. N06DA02.

Donepezilo hidrochloridas yra specifinis ir grįžtamas acetilcholinesterazės (daugiausia cholinesterazės, esančios smegenyse) inhibitorius. Šio vaisto poveikis acetilcholinesterazei in vitro yra daugiau kaip 1000 kartų stipresnis negu butirilcholinesterazei, t. y.– fermentui, kurio daugiausia yra ne centrinėje nervų sistemoje.

Alzheimerio demencija

Klinikinių tyrimų metu Alzheimerio demencija sergantiems pacientams 5 mg arba 10 mg dozėmis 1 kartą per parą vartojamas donepezilas sukėlė pastovų acetilcholinesterazės aktyvumo (jis išmatuotas eritrocitų membranose po dozės suvartojimo) sumažėjimą atitinkamai 63,6 % arba 77,3 %. Nustatyta, kad donepezilo hidrochlorido sukeltas eritrocitų acetilcholinesterazės aktyvumo sumažėjimas yra susijęs su ADAS-Cog (jautrios skalės, kuria tikrinami tam tikri suvokimo aspektai) pokyčiais. Donepezilo hidrochlorido pajėgumas daryti įtaką pagrindinių neurologinių sutrikimų progresavimui netirtas, todėl daryti išvadą, kad šis vaistas kaip nors veikia ligos progresavimą, negalima.

Gydymo donepezilo hidrochloridu veiksmingumas buvo tiriamas keturiais placebu kontroliuojamais klinikiniais tyrimais, iš kurių du truko 6 mėnesius ir du – vienerius metus.

Po vieno 6 mėnesių klinikinio tyrimo gydymo donepezilo hidrochloridu rezultatai išanalizuoti, remiantis trijų veiksmingumo kriterijų deriniu: ADAS-Cog (suvokimo funkcijos vertinimui), CIBIC-plus, t. y. gydytojo apklausa pagrįstais įspūdžiais apie slaugytojo sąnaudų pokyčius (taikomu bendrųjų funkcijų vertinimui) ir klinikinio silpnaprotystės vertinimo skalės kasdieninės veiklos poskale (gebėjimo dalyvauti visuomeninėje veikloje, atlikti namų ruošos darbus, tenkinti savo pomėgius ir apsitarnauti vertinimui).

Laikyta, kad vaisto gydomasis poveikis pasireiškė pacientams, atitinkantiems žemiau nurodytus kriterijus.

Gydymo sukelta reakcija yra, jeigu:

bent 4 taškais pagerėjusi būklė pagal ADAS-Cog skalę;

nepablogėjusi būklė pagal CIBIC skalę;

nepablogėjusi veikla pagal klinikinio silpnaprotystės vertinimo skalės kasdieninės veiklos poskalę.

Tiriamųjų grupė

*Reakcija į gydymą (%)

*

*

*Numatytųjų gydyti

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>