Vaistinis preparatas: Terbinafin Actavis
Puslapis: 4


Buvo keli perdozavimo (išgerta ne didesnė kaip 5 g dozė) atvejai. Perdozavimo simptomai yra galvos skausmas ir svaigimas, pykinimas bei epigastriumo skausmas.

Rekomenduojamas apsinuodijimo gydymas yra preparato šalinimas iš organizmo, pirmiausiai duodant gerti aktyvintos anglies, ir simptominių priemonių taikymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( sisteminio veikimo priešgrybeliniai vaistai, ATC kodas ( D01B A02.

Terbinafinas yra alilamino grupės plataus poveikio preparatas nuo grybelių. Maža jo koncentracija veikia dermatomicetus, mieliagrybius ir kai kuriuos dimorfinius grybelius. Grybeliams jis sukelia fungicidinį arba fungistazinį poveikį (priklauso nuo jų rūšies).

Terbinafinas grybelių ląstelėje selektyviai trikdo sterolio sintezę ankstyvosios jos fazės metu, todėl atsiranda ergosterolio trūkumas, ląstelės membranoje susikaupia skvalenas. Tiek ergosterolio trūkumas, tiek skvaleno kumuliacija lemia grybelio ląstelės žūtį.. Be to, terbinafinas ląstelės membranoje slopina skvaleno epoksidazės aktyvumą. Išgerto terbinafino odoje, plaukuose ir naguose susikaupia toks kiekis, koks daro fungicidinį poveikį. Gydymą nutraukus, minėtose vietose išmatuojama jo koncentracija išsilaiko 15 – 20 parų.

Terbinafinu gydomos odos ir nagų ligos, sukeltos trichofitonų, pvz., T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis ar Epidermophyton floccosum.

Mažiausios slopinamosios koncentracijos (MSK) reikšmės dermatocitams pateiktos lentelėje.

Mikroorganizmas MSK mikrogramai/ml

Trichophyton rubrum 0,001 – 0,15

Trichophyton mentagrophytes 0,0001 – 0,05

Trichophyton verrucosum 0,001 -0,1

Trichophyton violaceum 0,001 – 0,1

Microsporum canis 0,0001 -0,1

Epidermophyton fluccosum 0,001 – 0,05

Daugumą Candida genties grybelių terbinafinas veikia silpnai.

Terbinafino tabletės, priešingai negu loalaus poveikio preparatai, įvairiaspalvei dedervinei gydyti yra neveiksmingos.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus vieną 250 mg terbinafino dozę, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 2 val. ir būna 0,97 mikrogramai/ml. Pusinės absorbcijos laikas yra 0,8 val., pusinio pasiskirstymo laikas ( 4,6 val.

Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 99( terbinafino.

Vaistinis preparatas greitai prasiskverbia per tikrąją odą ir kaupiasi lipofiliniame raginiame sluoksnyje. Terbinafino išsiskiria su riebalinių liaukų sekretu, todėl didelė jo koncentracija atsiranda plaukų folikuluose, plaukuose ir odoje, kurioje yra daug riebalinių liaukų. Įrodyta, jog į nago plokštelę terbinafino patenka per pirmas kelias gydymo savaites.

Terbinafiną greitai metabolizuoja CYP izofermentai, daugiausiai CYP 2C9, CYP 1A2, CYP 3A4, CYP 2C8 ir CYP 2C19. Metabolitai yra neveiklūs, iš organizmo jie išsiskiria daugiausiai su šlapimu.

Pusinės terbinafino eliminacijos laikas yra maždaug 17 val. Vaistinio preparato kaupimosi kraujo plazmoje nepastebėta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>