Vaistinis preparatas: Ziprasidone Teva
Puslapis: 8


Dėl perdozavimo metu pasireiškusio jautrumo sumažėjimo, traukulių ar galvos ir kaklo distoninės reakcijos sukelto vėmimo metu galima aspiracijos rizika. Reikia nedelsiant pradėti stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos būklę ir nepertraukiamai sekti EKG, kad būtų galima diagnozuoti galimą aritmiją. Specifinio ziprazidono priešnuodžio nėra.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antipsichoziniai preparatai, indolo dariniai, ATC kodas – N05A E04.

Ziprazidonui būdingas didelis afinitetas dopamino 2 tipo (D2) receptoriams ir gerokai didesnis afinitetas serotonino 2A tipo (5HT2A) receptoriams. Pozitronų emisijos tomografija (PET) buvo nustatyta, kad praėjus 12 valandų po vienkartinės 40 mg dozės pavartojimo, buvo blokuota daugiau kaip 80% serotonino 2A tipo ir daugiau kaip 50% D2 receptorių. Ziprazidonas taip pat sąveikauja su serotonino 5HT2C, 5HT1D ir 5HT1A receptoriais ir jo afinitetas šiems receptoriams yra toks pat arba didesnis nei D2 receptoriams. Ziprazidonui būdingas vidutinis afinitetas neuronų serotonino ir norepinefrino nešikliams. Jam būdingas vidutinis afinitetas histamino H(1) ir alfa-1 receptoriams, afinitetas muskarino M(1) receptoriams yra menkas.

Nustatyta, kad ziprazidonas blokuoja serotonino 2A tipo (5HT2A) ir dopamino 2 tipo (D2) receptorius. Manoma, kad terapinį jo poveikį iš dalies lemia šis dvejopas antagonizmas. Ziprazidonas taip pat yra ir stiprus 5HT2C ir 5HT1D receptorių blokatorius bei stiprus 5HT1A receptorių agonistas, be to, jis slopina atgalinį norepinefrino bei serotonino sugrąžinimą (reabsorbciją) į neuroną.

Kita informacija apie klinikinius tyrimus

Šizofrenija

52 savaičių klinikinio tyrimo metu ziprazidonas buvo veiksmingas palaikant ligos eigos pagerėjimą tęstinio gydymo metu pacientams, kurie rodė atsaką į pradinį gydymą: aiškių dozės ir atsako santykio įrodymų ziprazidonu gydytose pacientų grupėse negauta. Šio tyrimo, kuriame dalyvavo pacientai, kuriems buvo ir pozityvių, ir negatyvių simptomų, metu ziprazidonas veikė ir pozityvius, ir negatyvius simptomus.

Kūno svorio padidėjimo, kuris trumpalaikių (4-6 savaičių) šizofrenijos tyrimų metu buvo registruojamas kaip nepageidaujamas poveikis, dažnis buvo mažas ir identiškas ziprazidono ir placebo vartojusiems pacientams (kiekvienoje grupėje ( 0,4%). Vienerių metų placebu kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu ziprazidonu gydyti pacientai neteko vidutiniškai 1-3 kg kūno svorio, palyginti su vidutiniškai 3 kg kūno svorio sumažėjimu, nustatytu placebo vartojusiems pacientams.

Dvigubai aklu būdu atliekamų lyginamųjų šizofrenijos klinikinių tyrimų metu buvo matuojami medžiagų apykaitos parametrai, įskaitant kūno svorį, insulino kiekį nevalgius, bendro cholesterolio, trigliceridų kiekį bei atsparumo insulinui (AI) indeksą. Ziprazidonu gydytiems pacientams nė vienas iš minėtų parametrų reikšmingai nekito, palyginti su pradiniais.

Bipolinio afektinio sutrikimo manijos fazė

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>