Vaistinis preparatas: Ziprasidone Teva
Puslapis: 9


Ziprazidono veiksmingumas manijai gydyti buvo nustatytas dviem placebu kontroliuojamais dvigubai aklais 3 savaičių trukmės klinikiniais tyrimais, kurių metu ziprazidono poveikis buvo lygintas su placebo, ir vienu dvigubai aklu 12 savaičių trukmės tyrimu, kurio metu ziprazidono poveikis buvo lygintas su haloperidolio ir placebo poveikiu. Šiuose tyrimuose dalyvavo apie 850 pacientų, kurie atitiko I tipo bipolinio sutrikimo, pasireiškiančio ūminiu ar mišriu epizodu su psichozės požymiais ar be jų, DSM-IV kriterijus. Prieš pradedant šiuos tris tyrimus, psichozės simptomų buvo atitinkamai 49,7%, 34,7% ir 34,9% pacientų. Veiksmingumas buvo vertintas manijos vertinimo skale (MVS). Bendro klinikinio būklės sunkumo vertinimo skalės (angl. CGI-S) įvertis šių tyrimų metu buvo arba gretutinis pirmaeilės, arba pagrindinis antraeilės veiksmingumo vertinamosios baigties rodiklis. Gydymas ziprazidonu (po 40 - 80 mg 2 kartus per parą, vidutinė paros dozė ( 120 mg), palyginti su gydymu placebu, nulėmė statistikai reikšmingai didesnį abiejų skalių (MVS ir CGI-S) įverčio pagerėjimą paskutinio vizito (3 savaitę) metu. 12 savaičių trukmės tyrimų metu gydymas haloperdioliu (vidutinė paros dozė ( 16 mg), palyginti su gydymu ziprazidonu (vidutinė paros dozė ( 121 mg), sukėlė reikšmingai didesnį MVS įverčio sumažėjimą. Ziprazidono veiksmingumas buvo panašus į haloperidolio, vertinant pacientų, kuriems atsakas į gydymą išliko 3 - 12 gydymo savaičių, dalį.

Ilgalaikių klinikinių tyrimų, kuriais būtų nustatinėtas ziprazidono veiksmingumas manijos ar depresijos simptomų pasikartojimo profilaktikai, neatlikta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Geriant kartotines ziprazidono dozes su maistu, didžiausia koncentracija kraujo serume paprastai atsiranda praėjus 6 - 8 val. po dozės pavartojimo. Valgio metu išgertos 20 mg dozės absoliutus biologinis prieinamumas yra 60%. Farmakokinetikos tyrimai parodė, kad maistas ziprazidono biologinį prieinamumą padidina iki 100%. Todėl vaistinio preparato rekomenduojama gerti valgant.

Pasiskirstymas

Ziprazidono pasiskirstymo tūris yra maždaug 1,1 l/kg. Daugiau kaip 99% ziprazidono prisijungia prie kraujo serumo baltymų.

Metabolizmas ir eliminacija

Išgerto ziprazidono vidutinis galutinės pusinės eliminacijos laikas yra 6,6 val. Pusiausvyros apykaita nusistovi per 1-3 paras. Vidutinis į veną sušvirkšto ziprazidono klirensas yra 5 ml/min/kg kūno svorio. Maždaug 20% vaistinio preparato dozės išsiskiria su šlapimu, apie 66% ( su išmatomis.

40-80 mg gydomasias dozes vartojant 2 kartus per parą valgio metu, ziprazidono kinetika būna tiesinė.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>