Vaistinis preparatas: TORVACARD
Puslapis: 12


Perdozavus atorvastatino, specifinio gydymo nėra. Perdozavimo atveju gydoma tinkamomis simptominio ir palaikomojo gydymo priemonėmis. Reikia tirti kepenų funkciją, matuoti KK aktyvumą serume. Daug atorvastatino jungiasi prie kraujo plazmos baltymų, todėl hemodializė jo klirensui didesnės įtakos neturėtų daryti.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – lipidų koncentraciją reguliuojantys vaistiniai preparatai, HMG-CoA-reduktazės inhibitoriai,

ATC kodas – C10AA05

Atorvastatinas selektyviai konkurenciniu būdu slopina HMG-CoA reduktazę. Šis fermentas yra metabolizmo greitį ribojantis fermentas, kuris katalizuoja 3-hidroksi-3-metil-gliutaril-kofermento A virtimą į mevalonatą – tai yra pirminė medžiaga, iš kurios gaminami steroliai, įskaitant cholesterolį. Trigliceridai ir cholesterolis kepenyse inkorporuojami į labai mažo tankio lipoproteinus (LMTL), kurie išskiriami į kraują ir kartu su juo patenka į periferinius audinius. MTL sintetinami iš LMTL. MTL katabolizmui svarbiausi yra receptoriai (MTL receptoriai), kurių trauka šiems lipoproteinams yra didelė.

Atorvastatinas mažina cholesterolio ir lipoproteinų koncentracijas serume, kadangi slopina HMG-CoA reduktazės aktyvumą ir dėl to mažėja cholesterolio biosintezė kepenyse, be to, vaistinis preparatas kepenų ląstelių paviršiuje didina MTL receptorių kiekį, todėl į jas patenka daugiau MTL ir daugiau jų katabolizuojama.

Atorvastatinas mažina MTL sintezę ir MTL dalelių kiekį. Jis ženkliai ir ilgam padidina MTL receptorių aktyvumą, nuo kurio priklauso naudingas kokybinis kraujyje esančių MTL dalelių pokytis. Atorvastatinas veiksmingai mažina MTL cholesterolio koncentraciją homozigotine šeimine hipercholesterolemija sergančių pacientų kraujyje. Kiti lipidų koncentraciją kraujyje mažinantys vaistiniai preparatai tokiems ligoniams paprastai yra neveiksmingi.

Tiriant atsako priklausomybę nuo dozės, nustatyta, jog kraujyje atorvastatinas mažina bendrojo cholesterolio (3046 %), MTL cholesterolio (4161 %), apolipoproteino B (3450 %) ir trigliceridų (1433 %) koncentracijas ir nevienodai didina DTL cholesterolio ir apolipoproteino A1 koncentracijas. Toks poveikis būna pastovus pacientams, sergantiems heterozigotine šeimine hipercholesterolemija, nešeimine hipercholesterolemija ar mišria hiperlipidemija, taip pat ir žmonėms, sergantiems nuo insulino nepriklausomu cukriniu diabetu.

Įrodyta, jog sumažėjus bendrojo cholesterolio, MTL cholesterolio ir apolipoproteino B koncentracijoms kraujyje, mažėja kardiovaskulinių reiškinių ir kardiovaskulinis mirtingumas.

Homozigotinė šeiminė hipercholesterolemija

Į atviru būdu daugelyje centrų atliktą 8 savaičių labdaringą tyrimą su įvairios trukmės pratęsimo fazės galimybe buvo priimti 335 pacientai, iš kurių 89 buvo diagnozuota homozigotinė šeiminė hipercholesterolemija. Šiems 89 pacientams buvo nustatytas MTL cholesterolio koncentracijos sumažėjimas vidutiniškai 20 %. Buvo vartotos iki 80 mg atorvastatino paros dozės.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>