Vaistinis preparatas: Lercanidipin Orion
Puslapis: 6


Perdozavus gali labai išsiplėsti periferinės kraujagyslės ir dėl to atsirasti didelė hipotenzija ir refleksinė tachikardija. Jeigu pasireiškia sunki hipotenzija, bradikardija ir ligonis netenka sąmonės, reikia gydyti širdies ir kraujagyslių funkciją gerinančiais medikamentais, bradikardiją reikia šalinti į veną vartojamu atropinu.

Atsižvelgiant į ilgalaikį lerkanidipino farmakologinį poveikį, vaistinio preparato perdozavus, būtina stebėti širdies ir kraujagyslių būklę mažiausiai 24 valandas. Duomenų apie hemodializės naudą nėra. Kadangi veiklioji medžiaga yra labai lipofiliška, jos koncentracija kraujo plazmoje negali būti pavojingo periodo trukmės rodikliu, o dializė gali būti neveiksminga.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė:

Selektyvūs kalcio kanalų daugiausiai veikiantys kraujagysles

ATC kodas: C08CA13

Lerkanidipinas yra dihidropiridinų grupės kalcio kanalų blokatorius. Jis slopina kalcio prasiskverbimą per membraną į širdies ir lygiųjų raumenų ląsteles. Antihipertenzinis poveikis priklauso nuo sukeliamo tiesioginio kraujagyslių lygiųjų raumenų atpalaidavimo ir dėl to bendro periferinio pasipriešinimo sumažėjimo. Nepaisant trumpo pusinės eliminacijos laiko kraujo plazmoje, antihipertenzinis lerkanidipino aktyvumas dėl didelio jo pasiskirstymo membranose koeficiento yra ilgalaikis. Kadangi kraujagysles šis medikamentas veikia selektyviai, todėl neigiamo inotropinio poveikio nesukelia.

Kadangi lerkanidipino hidrochloridas kraujagysles plečia palaipsniui, hipertenzija sergantiems ligoniams ūminė hipotenzija ir kartu refleksinė tachikardija pasitaiko retai.

Antihipertenzinis lerkanidipino, kuris yra racematas, poveikis daugiausiai priklauso nuo (S)-enantiomero.

Be klinikinių tyrimų, paremiančių terapines indikacijas, atliktas ir nedidelis nekontroliuojamas, tačiau atsitiktinių imčių, tyrimas su sunkia hipertenzija sergančiais ligoniais (vidutinis diastolinis kraujospūdis ± SN buvo 114,5 ± 3,7 mmHg), kuriuo nustatyta, kad iš 25 pacientų, kartą per parą gėrusių 20 mg lerkanidipino hidrochlorido dozę, kraujospūdis tapo normalus 40 % pacientų, o iš 25 tiriamųjų, du kartus per parą gėrusių 10 mg dozę, 56 %. Dvigubai koduoto atsitiktinių imčių kontroliuojamo (poveikis lygintas su placebo sukeliamu) tyrimo metu ligoniams, sergantiems izoliuota sistoline hipertenzija, lerkanidipinas veiksmingai sumažino sistolinį kraujospūdį nuo pradinio vidutinio, t. y. 172,6 (± 5,6) mmHg iki 140,2 (± 8,7) mmHg.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgerta 1020 mg lerkanidipino dozė absorbuojama visa, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda maždaug po 1,53 val. ir būna atitinkamai 3,30 ± 2,09 ng/ml ir 7,66 ± 5,90 ng/ml.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>