Vaistinis preparatas: Motilium
Puslapis: 2


Perdozavus medikamento vaikams gali išsivystyti ekstrapiramidinės sistemos pažeidimo reiškiniai, tačiau nereikia užmiršti ir kitų tokio poveikio galimų priežasčių.

Kepenų funkcijos pažeidimas

Kadangi daug domperidono metabolizuojama kepenyse, todėl ligoniams, sergantiems kepenų funkcijos nepakankamumu, Motilium vartoti negalima.

Inkstų funkcijos pažeidimas

Ligonių, sergančių sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu (kreatinino kiekis serume didesnis negu 6 mg/100 ml, t. y. didesnis nei 0,6 mmol/1), organizme domperidono pusinės eliminacijos laikas pailgėjo nuo 7,4 vai. iki 20,8 val., tačiau koncentracija plazmoje buvo mažesnė negu sveikų savanorių. Kadangi nepakitusio vaisto su šlapimu išsiskiria labai mažai, todėl atrodo, jog inkstų funkcijos nepakankamumu sergantiems ligoniams vienkartinės vaisto dozės keisti nereikia. Tačiau geriant kartotines dozes reikia ilginti vartojimo intervalus, t. y. gerti tik 1 - 2 kartus per dieną (priklausomai nuo pažeidimo sunkumo), taip pat gali prireikti mažinti dozę. Jeigu vaisto vartojama ilgai, paprastai pacientą reikia reguliariai ištirti.

Vartojimas kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais

Reikia vengti domperidoną vartoti kartu su geriamuoju ketokonazolu, eritromicinu ar kitais stipriais CYP3A4 inhibitoriais, kurie prailgina QTc intervalą (žr. 4.5 skyrių).

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Daugiausiai domperidono metabolizuojama veikiant CYP3A4 fermentams. Tyrimų in vitro rezultatai rodo, jog stipriai minėtus fermentus slopinantys preparatai gali didinti kartu vartojamo domperidono koncentraciją kraujo plazmoje.

Atskiruose su sveikais savanoriais in vivo atliktuose geriamojo ketokonazolo ar eritromicino farmakokinetikos/farmakodinamikos tyrimuose buvo patvirtinta, kad šie vaistai reikšmingai slopina nuo CYP3A4 priklausomą domperidono metabolizmą pirmojo praėjimo per kepenis metu.

Skiriant geriamojo domperidono po 10 mg 4 kartus per parą ir ketokonazolo po 200 mg 2 kartus per parą derinį, stebėjimo metu buvo nustatytas vidutinis 9,8 milisekundės (ms) trukmės QTc intervalo pailgėjimas su jo reikšmės svyravimais įvairiuose laiko atskaitos taškuose nuo 1,2 iki 17,5 ms. Skiriant kartu domperidono po 10 mg 4 kartus per parą ir geriamojo eritromicino po 500 mg 3 kartus per parą, vidutinis QTc intervalo pailgėjimas buvo 9,9 ms, o jo reikšmė įvairiuose laiko atskaitos taškuose svyravo nuo 1,6 iki 14,3 ms. Kiekviename vaistų tarpusavio sąveikos tyrime, nusistovėjus pusiausvyros koncentracijai, domperidono Cmax ir AUC padidėjo maždaug 3 kartus. Šiuose tyrimuose skiriant tik geriamojo domperidono po 10 mg 4 kartus per parą, vidutinis QTc intervalo pailgėjimas buvo 1,6 ms (tyrimas su ketokonazolu) ir 2,5 ms (tyrimas su eritromicinu), tuo tarpu skiriant vien tik ketokonazolo (po 200 mg 2 kartus per parą) ar eritromicino (po 500 mg 3 kartus per parą) šis rodiklis stebėjimo metu pailgėjo atitinkamai 3,8 ir 4,9 ms.

4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>