Vaistinis preparatas: Levocetirizine-ratiopharm
Puslapis: 4


Perdozavus rekomenduojama taikyti simptominį ar palaikomąjį gydymą. Jei nuo vaisto nurijimo praėjo nedaug laiko, reikėtų pagalvoti apie skrandžio plovimą. Levocetirizinas hemodialize efektyviai nepašalinamas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: sistemiškai veikiantys antihistamininiai vaistai, piperazino dariniai; ATC kodas: R06A E09.

Levocetirizinas, cetirizino (R) enantiomeras, yra stipriai veikiantis ir selektyvus periferinių H1 receptorių blokatorius.

Jungimosi su receptoriais tyrimais nustatyta, kad levocetirizinui būdingas didelis afinitetas žmogaus H1 receptoriams (Ki ( 3,2 nmol/l). Levocetirizino afinitetas yra dvigubai didesnis nei cetirizino (Ki ( 6,3 nmol/l). Levocetrizino disociacijos iš H1 receptorių pusinis laikas – 115 ( 38 min. Praėjus 4 valandoms po vienkartinio vartojimo, levocetirizinas būna susijungęs su 90% receptorių; praėjus 24 valandoms - su 57% receptorių.

Farmakodinamikos tyrimais su sveikais savanoriais nustatyta, kad pusės levocetirizino dozės poveikis tiek dėl odos, tiek dėl nosies simptomų atitinka vienos cetirizino dozės poveikį.

Farmakodinaminis levocetirizino aktyvumas buvo tiriamas klinikiniuose atsitiktinių imčių tyrimų metu.

Tyrimo, kuriuo 5 mg levocetirizino dozės poveikis histamino sukeltai dilgėlinei lygintas su 5 mg desloratidino dozės ir placebo poveikiu, metu gydymas levocetirizinu, palyginti su gydymu placebu ar desloratadinu, reikšmingai mažino pūkšlių ir eritemos formavimąsi.. Šis poveikis buvo stipriausias per pirmąsias 12 valandų ir tęsėsi 24 valandas.

Placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu, naudojant alergenų bandymų kambario modelį, 5 mg levocetirizino poveikio pradžia, stebint žiedadulkių sukeltus simptomus, buvo stebima praėjus 1 valandai po vaisto vartojimo.

Tyrimais in vitro (Boyden kamerų ir ląstelių sluoksnių metodika) įrodyta, kad levocetirizinas slopina eotaksino indukuojamą eozinofilų transendotelinę migraciją per odos ir plaučių ląsteles. Farmakodinaminis eksperimentinis tyrimas su 14 suaugusių pacientų in vivo (odos kameros metodika) parodė tris pagrindinius slopinamuosius 5 mg levocetirizino poveikius per pirmąsias 6 valandas nuo žiedadulkių sukeltos reakcijos, palyginti su placebo: kraujagyslių sienelės adhezijos molekulės-1 (angl.VCAM-1) išsiskyrimo slopinimas, kraujagyslių pralaidumo moduliacija ir eozinofilų kaupimosi sumažėjimas.

Levocetirizino veiksmingumas ir saugumas buvo įrodytas keliuose dvigubai akluose, placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo suaugę pacientai, sergantys sezoniniu alerginiu rinitu ar nuolatiniu alerginiu rinitu.

Levocetirizino tablečių saugumas ir veiksmingumas vaikams buvo tiriamas dviejuose placebu kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo vaikai nuo 6 iki 12 metų amžiaus, sergantys sezoniniu ir nuolatiniu alerginiu rinitu. Abiejuose tyrimuose levocetirizinas žymiai sumažino simptomus ir pagerino gyvenimo kokybę sveikatos požiūriu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>