Vaistinis preparatas: Levocetirizine-ratiopharm
Puslapis: 5


Placebu kontroliuojamame klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 166 pacientai, sergantys lėtine idiopatine dilgėline, 85 pacientai buvo gydyti placebu ir 81 pacientas gydytas 5 mg levocetirizino, skiriant vaistą vieną kartą per parą 6 savaites. Lyginant su placebu, gydymas levocetirizinu žymiai sumažino niežėjimo intensyvumą pirmą savaitę ir per visą gydymo laikotarpį. Taip pat, lyginant su placebu, levocetirizinas žymiai pagerino gyvenimo kokybę sveikatos požiūriu, vertinant pagal Dermatologinį Gyvenimo Kokybės Indeksą ( angl.DLQI).

Farmakokinetikos santykis su farmakodinamika:

5 mg levocetirizinas sukelia panašaus pobūdžio histamino sukeltų pūkšlių ir eritemosslopinimą kaip ir 10 mg cetirizino dozė. Levocetirizino, kaip ir cetirizino, poveikis histamino sukeltoms odos reakcijoms nesutampa su vaisto koncentracijos plazmoje fazėmis.

EKG tyrimais kokio nors reikšmingo levocetirizino poveikio QT intervalui nenustatyta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Levocetirizino farmakokinetika yra tiesinė, nepriklausanti nuo dozės dydžio ir vartojimo laiko; jai būdingas nedidelis kintamumas tiriamųjų atžvilgiu. Atskiro enantiomero ir cetirizino farmakokinetika nesiskiria. Absorbcijos ir eliminacijos metu chiralinė inversija nevyksta.

Absorbcija

Išgertas levocetirizinas rezorbuojamas greitai ir gerai. Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro po 0,9 valandos nuo dozės pavartojimo. Pusiausvyrinė vaisto koncentracija kraujo plazmoje nusistovi per 2 paras. Didžiausia koncentracija, išgėrus vienkartinę ir kartotines 5 mg kartą per parą dozes, paprastai būna atitinkamai 270 ng/ml ir 308 ng/ml. Absorbcijos apimtis nepriklauso nuo dozės ir nekinta dėl maisto vartojimo, bet tokiu atveju didžiausia koncentracija sumažėja ir pasiekiama vėliau.

Pasiskirstymas

Duomenų apie levocetirizino pasiskirstymą žmonių audiniuose ar prasiskverbimą per hematoencefalinį barjerą nėra. Žiurkėms ir šunims didžiausias jo kiekis rastas kepenų ir inkstų audiniuose, mažiausias centrinėje nervų sistemoje.

90( levocetirizino jungiasi su plazmos baltymais. Levocetirizino pasiskirstymas yra ribotas, nes jo pasiskirstymo tūris - 0,4 l/kg.

Biotransformacija

Žmogaus organizme metabolizuojama mažiau nei 14( levocetirizino, todėl manoma, kad skirtumai, atsirandantys dėl genetinio polimorfizmo ar kartu vartojamų fermentų inhibitorių poveikio bus nereikšmingi. Vaistas metabolizuojamas aromatinės oksidacijos, N- ir O- dealkilinimo bei konjugacijos su taurinu būdu. Metabolizmui vykstant dealkilinimo būdu, svarbiausiais vaidmuo tenka CYP3A4, o vykstant aromatinei oksidacijai, į procesą įtraukiamos dauginės ir (arba) neidentifikuotos CYP izoformos. Levocetirizino koncentracijos, smarkiai viršijančios koncentraciją, atsirandančią, išgėrus 5 mg dozę, nedarė įtakos CYP izofermentų 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ir 3A4 aktyvumui. Dėl levocetirizino nedidelio metabolizmo ir negebėjimo slopinti metabolizmo jo sąveika su kitomis medžiagomis (arba atvirkščiai)yra mažai tikėtina.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>