Vaistinis preparatas: Prenessa
Puslapis: 10


Perindoprilis yra fermento, kuris angiotenziną I verčia angiotenzinu II, inhibitorius. AKF, arba kinazė, yra egzopeptidazė, kuri ne tik angiotenziną I verčia kraujagysles sutraukiančia medžiaga angiotenzinu II, bet ir skaldo jas plečiančią medžiagą bradikininą į neveiklius heptapeptidus. AKF užslopinus, kraujo plazmoje sumažėja angiotenzino II kiekis ir dėl to padidėja renino aktyvumas (dėl neigiamojo grįžtamojo ryšio slopinimo) bei sumažėja aldosterono sekrecija. Kadangi AKF ardo bradikininą, todėl juos užslopinus lokaliai ir sisteminėje kraujotakoje padidėja kalikreino ir kininų sistemos tonusas (dėl to aktyvinama prostaglandinų sistema). Įmanoma, jog šie pokyčiai gali prisidėti prie AKF inhibitorių sukeliamo kraujospūdžio mažėjimo ir būti svarbūs tam tikro nepageidaujamo poveikio (pvz., kosulio) pasireiškimui.

Perindoprilis veikia per veiklų savo metabolitą prindoprilatą. Kiti metabolitai in vitro AKF neslopina.

Hipertenzija

Perindoprilis yra veiksmingas gydant lengvą, vidutinio sunkumo ar sunkią hipertenziją. Sistolinį ir diastolinį kraujospūdį medikamentas mažina ir stovint, ir gulint.

Perindoprilis mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, todėl mažėja kraujospūdis. Periferinė kraujotaka sustiprėja, tačiau poveikio širdžiai neatsiranda.

Inkstų kraujotaka paprastai sustiprėja, tačiau glomerulų filtracijos greitis dažniausiai nekinta.

Išgėrus vieną dozę, daugiausiai kraujospūdis sumažėja po 4 – 6 val., veiksmingas poveikis išsilaiko ne trumpiau kaip 24 val. Tuo metu, kai koncentracija mažiausia, antihipertenzinis poveikis būna 87 - 100( stipriausio poveikio.

Kraujospūdis pradeda mažėti greitai. Jeigu pacientas į preparatą reaguoja, kraujospūdis sunormalėja per mėnesį, tolesnio gydymo metu poveikis neišnyksta, tachifilaksija nepasireiškia.

Preparato vartojimą nutraukus, atoveiksmio reakcijos nebūna.

Perindoprilis mažina kairiojo širdies skilvelio hipertrofiją.

Įrodyta, jog žmogui preparatas sukelia tokį poveikį: plečia kraujagysles, gerina stambiųjų arterijų elastingumą, mažina smulkiųjų kraujagyslių sienelės viduriniojo dangalo ir spindžio santykį.

Kartu su perindopriliu pradėjus vartoti tiazidinių diuretikų, pasireiškia adityvus sinergetinis poveikis, be to, mažėja pastarųjų preparatų sukeliamos hipokalemijos pasireiškimo rizika.

Širdies nepakankamumas

Perindoprilis mažina širdies prieškrūvį ir pokrūvį, todėl lengvina širdies darbą.

Tyrimų metu širdies nepakankamumu sergantiems ligoniams preparatas sukėlė tokį poveikį:

- mažino spaudimą kairiajame ir dešiniajame širdies skilvelyje jų prisipildymo metu;

- mažino bendrą periferinį kraujagyslių pasipriešinimą;

- didino širdies išstumiamo kraujo tūrį, gerino širdies indeksą.

Lyginamųjų tyrimų metu pirma 2 mg perindoprilio dozė, palyginti su placebu, lengvu ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumu sergančių ligonių kraujospūdžio reikšmingai nemažino.

Stabilioji krūtinės angina

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>