Vaistinis preparatas: Elidel
Puslapis: 8


Kai pimekrolimuzu patepta laboratorinės kiaulės oda 22 valandas buvo laikoma pridengta pusiau laidžiu tvarsčiu, vaistinio preparato biologinis pasisavinimas buvo maždaug 0,03%. Su veikliąja medžiaga susijusių junginių kiekis odoje (paprastai nemetabolizuotas pimekrolimuzas) 10 dienų beveik nekito.

Žmonių klinikinių stebėjimų duomenys

Rezorbcija. Suaugę žmonės

Sisteminio poveikio tyrimo metu 12 suaugusių žmonių, kurie sirgo atopiniu dermatitu (egzema) ir kuriems buvo pažeista 15-59% kūno odos, 3 savaites du kartus per dieną buvo tepama Elidel. Tyrimo duomenimis, 77,5% atvejų pimekrolimuzo koncentracija kraujyje buvo mažesnė negu 0,5 ng/ml, 99,8% – mažesnė nei 1 ng/ml. Didžiausia pimekrolimuzo koncentracija kraujyje (1,4 ng/ml) buvo tik vienam pacientui.

40 suaugusių žmonių, kurių gydymo pradžioje buvo pažeista 14-62% kūno odos, ne ilgiau kaip metus buvo gydomi Elidel. 98% atvejų pimekrolimuzo koncentracija kraujyje buvo mažesnė negu 0,5 ng/ml. Didžiausia koncentracija kraujyje (0,8 ng/ml) pastebėta šeštąją gydymo savaitę tik dviem pacientams. Vartojant vaistą 12 mėnesių, preparato koncentracija kraujyje nepadidėjo nė vienam ligoniui.

8 suaugusiems, sirgusiems atopiniu dermatitu, AUC buvo galima apskaičiuoti AUC(0–12 val.) buvo 2,5-11,4 ng.val./ml.

Rezorbcija. Vaikai

Penkiasdešimt aštuoniems 3 mėnesių – 14 metų vaikams, kuriems buvo pažeista 10-92% kūno odos, tirtas sisteminis pimekrolimuzo poveikis. 3 savaites du kartus per dieną ant jų odos buvo tepama Elidel. Penki iš jų metus vaisto vartojo su pertraukomis, t.y. tik atsiradus poreikiui.

Nepriklausomai nuo pažeidimo ploto ir gydymo trukmės preparato koncentracija šių vaikų kraujyje nuolat buvo nedidelė, panaši į tą, kuri buvo suaugusių žmonių organizme. 60% atvejų pimekrolimuzo koncentracija kraujyje buvo mažesnė negu 0,5 ng/ml, 97% atvejų - mažesnė nei 2 ng/ml. Didžiausia preparato koncentracija kraujyje (2 ng/ml) pastebėta dviem 8 mėnesių – 14 metų pacientams.

3-23 mėnesių kūdikių kraujyje nustatyta didžiausia preparato koncentracija (2,6 ng/ml) buvo vienam ligoniui. Penkiems vaikams, gydytiems vienerius metus, vaisto koncentracija kraujyje nuolat buvo maža, didžiausia koncentracija, nustatyta vienam iš minėtų pacientų, buvo 1,94 ng/ml. Šių penkių ligonių kraujyje medikamento koncentracija nepadidėjo visą gydymo laikotarpį (12 mėnesių).

Aštuoniems 2-14 metų vaikams AUC(0–12 val.) buvo 5,4-18,8 ng.val./ml. Pacientams, kuriems gydymo pradžioje buvo pažeista mažiau nei 40% kūno odos ir tiems žmonėms, kuriems jos buvo pažeista 40% arba daugiau, AUC buvo panašus.

Klinikinės farmakologijos tyrimų metu didžiausias gydytas odos plotas buvo 92%, III fazės klinikinių tyrimų metu – net 100% kūno odos.

Pasiskirstymas

Kadangi pimekrolimuzas selektyviai veikia odą, jį vartojant vietiškai, koncentracija kraujyje būna labai maža, todėl metabolizmo nustatyti neįmanoma.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>