Vaistinis preparatas: Xyzal
Puslapis: 4


Odos ir poodinio audinio sutrikimai: angioneurozinė edema, fiksuotas medikamentinis bėrimas, niežėjimas, bėrimas, dilgėlinė

Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai: mialgija

Tyrimai: svorio padidėjimas, kepenų funkcijos tyrimų pakitimai

Perdozavimas

Simptomai

Perdozavimo simptomai suaugusiesiems gali reikštis mieguistumu; vaikams - iš pradžių sujaudinimu ir neramumu, vėliau mieguistumu.

Perdozavimo gydymas

Specifinio levocetirizino priešnuodžio nėra.

Perdozavimo atveju rekomenduojamas simptominis ar palaikomasis gydymas. Jei nuo vaisto vartojimo praėjo nedaug laiko, reikėtų apsvarstyti skrandžio plovimo galimybę. Levocetirizinas hemodializės metu nepasišalina.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: sisteminio vartojimo antihistamininis vaistas, piperazino darinys, ATC kodas: R06A E09.

Levocetirizinas, cetirizino (R) enantiomeras, yra stipriai veikiantis ir selektyvus periferinių H1 receptorių antagonistas.

Jungimosi su receptoriais tyrimais nustatyta, kad levocetirizinui būdingas didelis afinitetas žmogaus H1 receptoriams (Ki ( 3,2 nmol/l). Levocetirizino afinitetas yra dvigubai didesnis nei cetirizino (Ki ( 6,3 nmol/l). Levocetrizino disociacijos iš H1 receptorių pusinis laikas – 115(38 min.

Praėjus 4 valandoms po vienkartinio vartojimo, levocetirizinas būna susijungęs su 90% receptorių; praėjus 24 valandoms ( su 57% receptorių.

Farmakodinamikos tyrimais su sveikais savanoriais nustatyta, kad pusės levocetirizino dozės poveikis tiek dėl odos, tiek dėl nosies simptomų atitinka vienos cetirizino dozės poveikį.

Farmakodinaminis levocetirizino aktyvumas buvo tiriamas randomizuotų, kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu.

Klinikinių tyrimų metu lyginant 5 mg levocetirizino, 5 mg desloratadino ir placebo poveikį histamino indukuotam paburkimui ir paraudimui, gydymas levocetirizinu žymiai sumažino paburkimo ir paraudimo atsiradimą (p<0,001), lyginant su placebu ir desloratadinu. Šis poveikis buvo stipriausias per pirmąsias 12 valandų ir tęsėsi 24 valandas.

Placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu, naudojant alergenų bandymų modelį, 5 mg levocetirizino poveikio pradžia, stebint žiedadulkių sukeltus simptomus, buvo stebima praėjus 1 valandai po vaisto vartojimo.

Tyrimais in vitro (Boyden kamerų ir ląstelių sluoksnių metodika) įrodyta, kad levocetirizinas slopina eotaksino indukuojamą eozinofilų transendotelinę migraciją ir per odos, ir per plaučių ląsteles. Farmakodinaminis eksperimentinis tyrimas su 14 suaugusių pacientų in vivo (odos kameros metodika) parodė tris pagrindinius slopinamuosius 5 mg levocetirizino poveikius per pirmąsias 6 valandas nuo žiedadulkių sukeltos reakcijos, palyginti su placebo: VCAM-1 išsiskyrimo slopinimas, kraujagyslių pralaidumo moduliacija ir eozinofilų kaupimosi sumažėjimas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>