Vaistinis preparatas: NARAMIG
Puslapis: 6


Kitų potipių 5-HT receptorius (5-HT2, 5-HT3, 5-HT4 ir 5-HT7) naratriptanas veikia silpnai ar jų visai neveikia.

Farmakodinaminis poveikis

Gyvūnų organizme naratriptanas selektyviai susiaurina miego arterijos sistemos kraujagysles. Šios kraujagyslės krauju aprūpina kaukolės išorėje ir jos viduje esančius audinius, pvz. smegenų dangalus. Manoma, kad šių kraujagyslių išsiplėtimas ir/arba edemos formavimasis yra pagrindinis žmonių migrenos atsiradimo mechanizmas. Be to, eksperimentiniai duomenys rodo, kad naratriptanas slopina trišakio nervo aktyvumą. Abu šie poveikiai gali sukelti migreną slopinantį naratriptano poveikį žmogui.



5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas naratriptanas greitai absorbuojamas ir po 2-3 valandų plazmoje susidaro didžiausia jo koncentracija. Išgėrus 2,5 mg naratriptano tabletę, Cmax moters organizme susidaro maždaug 8,3 ng/ml (95 % CI: nuo 6,5 iki 10,5 ng/ml), o vyro organizme - 5,4 ng/ml (95 % CI: nuo 4,7 iki 6,1 ng/ml).

Geriamojo naratriptano biologinis prieinamumas moters organizme yra 74 %, o vyro organizme - 63 %. Vartojant klinikinėje praktikoje, efektyvumo ir toleravimo skirtumų nėra. Todėl koreguoti dozės priklausomai nuo paciento lyties nereikia.

Pasiskirstymas

Naratriptano pasiskirstymo tūris yra 170 l. Su plazmos baltymais susijungia nedaug naratriptano (29 %).

Metabolizmas

Daugiausia naratriptano išskiriama su šlapimu. 50 % dozės išskiriama nepakitusio naratriptano pavidalu ir 30 % randama neveiklių metabolitų pavidalu. In vitro naratriptaną metabolizuoja daugybė citochromo P450 izofermentų. Todėl reikšminga vaistų tarpusavio sąveika su naratriptanu nėra tikėtina (žr. Vaistų tarpusavio sąveika).

Eliminacija

Vidutinis pusinės eliminacijos laikas (t1/2) yra 6 valandos.

Vidutinis į veną sušvirkšto naratriptano klirensas vyrų organizme buvo 470 ml/min., o moterų organizme - 380 ml/min. Inkstų klirensas ir vyrų, ir moterų organizme yra panašus - 220 ml/min. Jis yra didesnis už glomerulų filtracijos greitį, o tai reiškia, kas naratriptanas aktyviai išskiriamas inkstų kanaliukuose.

Specialios pacientų grupės

Senyvi pacientai

Sveikų senyvų asmenų (n=12), lyginant su tame pačiame tyrime dalyvavusiais sveikais jaunais asmenimis (n=12), organizme klirensas buvo mažesnis 26 % (žr. 4.2 skyrių).

Lytis

Naratriptano AUC rodmuo ir Cmax vyrų organizme buvo apytikriai 35 % mažesnis nei moterų organizme, tačiau klinikinėje praktikoje jo veiksmingumas ir toleravimas nesiskyrė.

Todėl koreguoti vaisto dozės priklausomai nuo paciento lyties nereikia (žr. 4.2 skyrių).

Inkstų pažeidimas

Išskyrimas per inkstus yra pagrindinis naratriptano šalinimo būdas.

Todėl inkstų ligomis sergantiems pacientams naratriptano ekspozicija gali būti didesnė.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>