Vaistinis preparatas: Isomonit
Puslapis: 4


Jo poveikis pokapiliarinėms talpuminėms kraujagyslėms ir stambiosioms arterijoms, ypač vis dar reaguojančioms vainikinių arterijų dalims, stipresnis, negu periferinį pasipriešinimą sukeliančioms smulkiosioms arterijoms ir arteriolėms. Kraujagyslių išsiplėtimas didina venų talpą ir mažina kraujo pritekėjimą į širdį, todėl sumažėja kraujo kiekis skilveliuose bei prisipildymo slėgis, t.y. sumažėja vadinamasis širdies prieškrūvis. Dėl mažesnio slėgimo širdies kamerose pagerėja kraujo pritekėjimą į išeminius subendokardinius širdies sienelės sluoksnius, todėl pagerėja širdies sienelės judesiai ir padidėja sistolinis tūris.

Išsiplėtusios šalia širdies esančios didžiosios arterijos sumažina plaučių bei sisteminį pasipriešinimą kraujo tekėjimui, t. y. širdies pokrūvį. Be to, izosorbido mononitratas atpalaiduoja bronchų, tulžies pūslės ir latakų, šlapimo takų, stemplės, plonosios ir storosios žarnų bei raukų (sfinkterių) raumenis.

Manoma, kad molekulių lygmenyje nitratai tikriausiai atpalaiduoja azoto monoksidą (NO) bei skatina ciklinio guanozinmonofosfato (cGMP), kuris yra raumenų atpalaidavimo mediatorius, sintezę.

5.2. Farmakokinetinės savybės

Išgertas izosorbido mononitratas greitai ir visiškai rezorbuojamas. Organizmas pasisavina 90 – 100 % dozės.

Beveik visą izosorbido mononitratą metabolizuoja kepenys. Atsiradę metabolitai yra neveiklūs.

Vaisto pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka 4 – 5 valandas.

Beveik visa izosorbido mononitrato dozė metabolitų pavidalu šalinama pro inkstus. Tik maždaug 2 % dozės pašalinama pro inkstus nepakitusia forma.

Tolerancija

Nors vartojant pastovią dozę nitratų koncentracija nepakinta, vaisto poveikis gali silpnėti. Nutraukus medikamento vartojimą, tolerancija, arba pripratimas, išnyksta per 24 valandas. Preparato vartojant su pertraukomis, pripratimo požymių nepastebėta.

Biologinis pasisavinimas

Isosmonit 20 mg tabletės.

Izosorbido mononitrato rezorbcijos laipsnis yra proporcingas suvartotos veikliosios medžiagos kiekiui, jei vartojama iš karto veikliąją medžiagą atpalaiduojanti geriamoji vaisto forma. Isomonit 40 mg tablečių biologinio pasisavinimo tyrimo duomenys tinka ir Isomonit 20 mg tabletėms, kadangi šios abi vaisto formos yra panašios.

Isosmonit 40 mg tabletės.

1999 m. su 18 savanorių nustatytas tiriamojo ir lyginamojo preparato biologinis pasisavinimas. Tyrimų duomenys pateikti lentelėje ir paveiksle.

Izosorbid-5-mononitratas

*Tiriamasis preparatas

*Lyginamasis preparatas

*

*Didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) ng/ml

*

808,69 ( 257,17

*

788,00 ( 326,56

*

*Laikas, per kurį vaisto koncentracija plazmoje tampa didžiausia (Tmax) val.

*

0,80 ( 0,67

*

0,74 ( 0,48

*

*Plotas, kurį koordinačių sistemoje riboja koncentracijos ir laiko kreivė

(AUC0 – (. ) ng x val /ml.

*

5004,81 ( 1163,97

*

4769,27 ( 1609,68

*

*Nurodytas rodmenų vidurkis ir jo standartinis nuokrypis

Paveikslas (žr. originalų tekstą

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>