Vaistinis preparatas: Densidron
Puslapis: 7


Pradinio efektyvumo tyrimuose, vartojant alendronato (10 mg), KMT didėjo 8,8 % stubure, 5,9 % šlaunikaulio kaklelyje ir 7,8 % gūbryje, palyginti su placebu. Bendras kūno KMT irgi gerokai padidėjo. Tarp pacientų, gydytų alendronatu, buvo 48 % mažiau patyrusių vieną ar daugiau stuburo slankstelių lūžių (3,2 % alendronato palyginti su 6,2 % placebo). Pratęsus tyrimus dvejus metus, stuburo ir gūbrio KMT toliau didėjo. Be to, KMT išliko nesumažėjęs šlaunikaulio kaklelyje ir visame kūne.

FIT sudarė dvi placebo kontroliuojami tyrimai, kuriuose alendronato buvo skiriama kasdien (5 mg kasdien dvejus metus ir 10 mg kasdien tolesnius vienus ar dvejus metus).

– FIT 1: trejų metų trukmės tyrime tirti 2027 pacientai patyrė bent vieną slankstelio lūžį (kompresinį). Kasdien vartojamas alendronatas šiame tyrime 47 % sumažino ( 1 naujo slankstelio lūžimo dažnį (7,9 % alendronato palyginti su 15,0 % placebo). Be to, statistiškai patikimas 51 % sumažėjimas buvo užregistruotas ir klubo lūžiams (1,1 % palyginti su 2,2 %).

– FIT 2: ketverių metų trukmės tyrime dalyvavo 4432 pacientai, kurių kaulų masė yra žema, bet dar nebuvo stuburo slankstelių lūžių. Osteoporoze sergančių moterų grupėje (t. y. 37 % visos populiacijos, kuri atitinka aukščiau nurodytus osteoporozės kriterijus) buvo rastas patikimas 56 % klubo lūžimų skirtumas, palyginti su placebu (1,0 % alendronato palyginti su 2,2 % placebo) ir 50 % mažesnis ( 1 slankstelių lūžimų dažnis (2,9 % palyginti su 5,8 %).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Geriamo vaisto (5 ir 70 mg) biologinis įsisavinimas moterims buvo 0,64 %, palyginti su referentine intravenine doze, paskyrus jį po nakties nevalgius, likus dviem valandoms iki įprastų pusryčių. Biologinis įsisavinimas mažėjo iki 0,46 % ir 0,39 %, kai alendronato buvo skiriama likus valandai ar pusei valandos iki įprastų pusryčių.

Osteoporozės tyrimuose alendronatas buvo veiksmingas, jei būdavo paskirtas bent jau likus 30 min. iki pirmo dienos maisto ar gėrimo. Biologiškai įsisavinto vaisto praktiškai nebelikdavo, kai alendronato buvo skiriama kartu arba likus dviem valandoms iki įprastų pusryčių. Jei kartu su alendronatu buvo patiekiama kavos ar apelsinų sulčių, vaisto biologinis įsisavinimas mažėjo maždaug 60 %.

Sveikiems asmenims geriamas prednizolonas (20 mg tris kartus per dieną penkias dienas) kliniškai reikšmingai nepakeitė geriamojo alendronato biologinio įsisavinimo (vidutinis padidėjimas svyravo nuo 20 % iki 44 %).

Pasiskirstymas

Tyrimai, atlikti su žiurkėmis, rodo, kad injekuotas į veną alendronatas (1 mg/kg) iš pradžių pasiskirsto minkštuosiuose audiniuose, paskui staiga susikaupia kauluose arba pasišalina su šlapimu. Vidutinis pasiskirstymo tūris žmogaus organizme, išskyrus kaulus, ramybės būsenoje yra ne mažiau nei 28 litrai. Vaisto geriant terapinėmis dozėmis, plazmoje esanti jo koncentracija yra per maža, kad būtų ištirta (< 5 ng/ml). Jungimasis prie kraujo baltymų žmogaus organizme siekia maždaug 78 %.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>