Vaistinis preparatas: Glepark
Puslapis: 7


Pramipeksolis yra dopamino agonistas. Jis labai selektyviai ir specifiškai jungiasi su dopamino D2 pogrupio receptoriais, iš kurių D3 receptoriams afinitetas yra didžiausias, ir turi visą vidinį aktyvumą.

Pramipeksolis stimuliuoja galvos smegenų dryžuotajame kūne esančius dopamino receptorius ir mažina motorikos sutrikimą Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad vaistas slopina dopamino sintezę, išsiskyrimą ir apykaitą.

Koks pramipeksolio, vartojamo neramių kojų sindromui gydyti, poveikio būdas, nežinoma. Neurofarmakologiniai tyrimai rodo, kad pirmiausia preparato poveikis yra susijęs su dopaminergine sistema.

Tiriant savanorius nustatyta, kad kuo didesnė dozė vartojama, tuo prolaktino išsiskiria mažiau.

Klinikiniai Parkinsono ligos tyrimai

Ligoniams, sergantiems idiopatine Parkinsono liga, pramipeksolis lengvina jos simptomus.

Buvo atlikti kontroliuoti klinikiniai tyrimai, kurių metu tirta maždaug 2100 pacientų, sergančių I – IV stadija pagal Hoehn ir Yahr skalę. Maždaug 900 pacientų, jų liga buvo sunkesnė ir kartu su pramipeksoliu jie vartojo levodopos, atsirado motorikos komplikacijų.

Kontroliuojamais klinikiniais tyrimais beveik šešis mėnesius buvo tiriamas pramipeksolio poveikis ankstyvosios ir progresavusios Parkinsono ligos stadijų metu. Ilgiau kaip tris metus trukusiais atviraisiais klinikiniais tyrimais nustatyta, kad preparato veiksmingumas nemažėja. 2 metų trukmės kontroliuojamų dvigubai aklu metodu atliktų tyrimų metu nustatyta, kad jei gydymas pradedamas pramipeksoliu, motorikos komplikacijų atsiranda daug vėliau ir jų būna mažiau negu tais atvejais, kai gydyti pradedama levodopa. Tokį vėlesnį motorikos komplikacijų atsiradimą vartojant pramipeksolio, reikia derinti su didesniu motorinės funkcijos pagerėjimu, vartojant levodopos (vertinant vidutinį pokytį UPDRS skale). Apskritai haliucinacijos ir mieguistumas dažniau pasireikšdavo pramipeksolio dozės didinimo laikotarpiu. Nors didelio skirtumo nuo palaikomojo gydymo laikotarpio nebuvo. Tokio poveikio galimybę reikėtų apsvarstyti pradedant Parkinsono liga sergančius ligonius gydyti pramipeksoliu.

Farmakokinetinės savybės

Išgertas pramipeksolis iš virškinimo trakto greitai ir visiškai absorbuojamas. Absoliutus biologinis vaisto prieinamumas yra didesnis kaip 90 ?, didžiausia koncentracija plazmoje būna po 1 - 3 valandų. Jei preparato vartojama kartu su maistu, absorbuoto vaisto kiekis nemažėja, tačiau absorbcijos greitis lėtėja. Pramipeksolio farmakokinetika yra tiesinė, jo koncentracijos plazmoje skirtumai tarp įvairių pacientų nedideli.

Žmonių plazmoje su baltymais pramipeksolio jungiasi labai mažai (mažiau kaip 20 ?), pasiskirstymo tūris yra didelis (400 l). Nustatyta, kad žiurkių smegenų audiniuose preparato koncentracija būna didelė (maždaug 8 kartus didesnė už tokią, kuri būna plazmoje).

Žmonių organizme pramipeksolis metabolizuojamas mažai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>