Vaistinis preparatas: Trimetazidine-ratiopharm
Puslapis: 2


Pranešimų apie apsinuodijimą trimetazidinu dėl perdozavimo negauta.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: kiti širdį veikiantys vaistai

ATC kodas: C01EB15 (C: Širdies ir kraujagyslių sistema)

Gyvūnams

Esant širdies išemijai, trimetazidinas slopina riebiųjų rūgščių oksidaciją, slopindamas riebiųjų rūgščių oksidacijos procese dalyvaujančio paskutiniojo fermento 3-KAT (ilgos grandinės 3-ketoacil-CoA tiolazės) aktyvumą. Tokiu būdu, trimetazidinas netiesiogiai didina gliukozės oksidaciją. Poveikis mažinantis išemiją buvo įrodytas in-vitro izoliuotuose širdies miocituose ir izoliuotose širdyse, kurios turėjo polinkį hipoksijai (t.y. neleidžia mažėti ATF kiekiui ląstelėse, apsaugo nuo vidinės ląstelių acidozės, Na+ ir Ca ²+ kaupimosi ir K+ judėjimo) ir tyrimuose in-vivo, ypač žiurkėms, kurie parodė, kad trimetazidinas mažina nekrozės zonos apimtį po vainikinių arterijų perrišimo. Trimetazidinas nedaro didelio poveikio sisteminiams ar vainikinių arterijų hemodinaminiams parametrams.

Žmonėms

Kardiologijoje

Kontrolinių tyrimų su krūtinės angina sergančiais ligoniais rezultatai rodo, jog trimetazidinas:

labai susilpnina krūtinės anginos skausmus, tuo pat metu sumažindamas suvartotų nitratų dozės poreikį.

išemijos metu apsaugo nuo širdies ertmių disfunkcijos.

nuo 15 gydymo paros padidina kraujo atsargas širdies vainikinėse kraujagyslėse, todėl fizinio krūvio sukeliama išemija atsiranda žymiai vėliau.

tuose pačiuose tyrimuose trimetazidinas nemažina širdies raumens aktyvumo arba stabdo staigų kraujospūdžio svyravimą.

Buvo atliktas dvigubai koduotas ir placebu kontroliuojamas trijų mėnesių trukmės tyrimas stabilia krūtinės angina sergantiems pacientams.

Rezultatai parodė, jog trimetazidinas:

fizinio krūvio metu padidina išemijos slenkstį

padidina kraujo atsargas širdies vainikinėse kraujagyslėse, veikdamas:

prailgindamas ėjimo laiką iki elektrokardiogramos ST segmento nusileidimo 1 mm,

padidindamas veiksmingumą atliekant fizinį krūvį,

prailgindamas bendrą fizinio krūvio atlikimo laiką,

suretina krūtinės anginos skausmo priepuolius ir nitroglicerino poreikį.

Trimetazidino poveikis mažinantis išemiją ir krūtinės anginą išlieka 12 valandų po vaisto pavartojimo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Didžiausia trimetazidino koncentracija kraujo plazmoje atsiranda praėjus maždaug 5 val nuo trimetazidino pavartojimo per burną ir po jo absorbcijos virškinimo trakte. Pusiausvyrinė koncentracija serume nusistovi po 60 valandų ir būna pastovi viso gydymo metu. Sąveikos su maisto produktais nepastebėta.

Pasiskirstymas

Vaistas jungiasi prie kraujo plazmos baltymų tik 16(. Pasiskirstymo tūris yra 4,8 l/kg, o tai rodo gerą prasiskverbimą į audinius.

Eliminacija

Trimetazidinas pašalinamas daugiausiai pro inkstus nepakitęs. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 7 val., vyresnių nei 65 metų žmonių pailgėja iki 12 val.

Farmakokinetika specialioms pacientų grupėms

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>