Vaistinis preparatas: Bicalgen
Puslapis: 4


Pranešimų apie perdozavimą negauta. Kadangi bikalutamidas priklauso anilidiniams preparatams, yra teorinė methemoglobinemijos išsivystymo rizika. Methemoglobinemija po perdozavimo pasireiškė gyvūnams, todėl manoma, kad ūminę intoksikaciją patyręs pacientas gali pamėlti. Specifinio priešnuodžio nėra, reikia taikyti simptominį gydymą. Dializė gali būti neveiksminga, nes labai didelis kiekis bikalutamido jungiasi su baltymais ir nepakitęs į šlapimą neišsiskiria. Reikia taikyti bendrąjį palaikomąjį gydymą ir dažnai stebėti gyvybines funkcijas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – hormonų antagonistai ir jiems artimi vaistai, antiandrogenai, ATC kodas – L02BB03.

Bikalutamidas yra nesteroidinis antiandrogenas, nesukeliantis kitokio endokrininio poveikio. Jis jungiasi su androgenų receptoriais, tačiau neaktyvina genų ekspresijos ir taip slopina androgenų sukeliamą stimuliavimą. Dėl šio slopinimo regresuoja prostatos navikai. Nutraukus gydymą bikalutamidu kai kuriems pacientams galiu pasireikšti antiandrogenų nutraukimo sindromas.

Bikalutamidas yra racematas, kurio antiandrogeninis poveikis daugiausia priklauso nuo (R)-enantiomero.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Per burną suvartotas bikalutamidas yra gerai absorbuojamas. Nėra įrodymų, jog biologiniam pasisavinimui turėtų įtakos maistas.

(S)-enantiomeras pašalinamas greitai, palyginti su (R)-enantiomeru, kurio pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra maždaug viena savaitė.

Ilgai vartojant bikalutamido, plazmoje susikaupia maždaug 10 kartų didesnė pikinė (R)-enantiomero koncentracija, negu suvartojus vieną 50 mg bikalutamido dozę.

Vartojant 50mg bikalutamido per parą pasiekiama pastovi 9 ?g/ml R-enantiomero koncentracija; dėl ilgo pusinės eliminacijos laiko pastovi koncentracija pasiekiama maždaug po 1 gydymo mėnesio.

(R)-enantiomero farmakokinetikos neveikia amžius, inkstų nepakankamumas arba lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas. Yra įrodymų, kad sunkiu kepenų nepakankamumu sergantiems ligoniams (R)-enantiomeras lėčiau pasišalina iš plazmos.

Bikalutamidas stipriai jungiasi su baltymais (racematas iki 96 %, R-enantiomeras > 99 %) ir labai didelis jo kiekis metabolizuojamas (oksidacijos ir gliukuronidacijos būdu): jo metabolitai maždaug lygiomis dalimis šalinami per inkstus ir tulžį.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>