Vaistinis preparatas: Ranigast
Puslapis: 5


Preparatas buvo vartojamas kryžminiu metodu: kas dvi paras tiriamieji žmonės gėrė vieną Ranigast 150 mg plėvele dengtą tabletę arba lyginamojo medikamento tabletę.

Absorbcija

Iš virškinimo trakto absorbuojama maždaug 50 % išgerto ranitidino. Išgėrus vienkartinę 150 mg dozę, didžiausia koncentracija kraujyje (478 ?g/ml) atsiranda per 2,63 val. Maistas ar antacidiniai preparatai ranitidino absorbcijai reikšmingos įtakos nedaro.

Vaisto pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 2 valandas.

Pasiskirstymas

Ranitidinas lengvai pasiskirsto organizme. Prie plazmos baltymų prisijungia 10 – 19 % vaisto. Ranigasto tariamasis pasiskirstymo tūris yra maždaug 1,53 l/kg.

Ranitidinas išsiskiria su moters pienu. Jo koncentracija piene atitinka 25 – 100 % vaisto koncentracijos, kuri būna moters kraujo serume. Be to, išgertas ranitidinas prasiskverbia į galvos ir nugaros smegenų skystį.

Metabolizmas

Ranitidiną metabolizuoja kepenys į ranitidino N-oksidą, demetilranitidiną (1 %) ir ranitidino S-oksidą (1 %).

Šalinimas

Ranitidinas šalinamas daugiausia pro inkstus glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu. Didžioji dalis preparato pašalinama per pirmąsias 6 valandas. Išgėrus ranitidino, per pirmąsias 24 valandas maždaug 16 – 36 % dozės pašalinama pro inkstus nepakitusia forma. Kita vertus, per 24 valandas dalis ranitidino dozės pašalinama su šlapimu metabolitų: ranitidino N-oksido (4 %), ranitidino S-oksido (1 %) ir demetilranitidino (1 %) forma. Likusi dozės dalis šalinama su išmatomis.

Suaugusiems žmonėms ranitidino pusinės eliminacijos periodas trunka vidutiniškai 1,7 – 3,2 valandos ir be kita ko priklauso nuo paciento amžiaus. 3,5 – 16 metų vaikams jis trunka 1,85 val.

Jei pacientas pagyvenęs ar vartoja didesnę kaip 100 mg dozę, ranitidino pusinės eliminacijos periodas būna ilgesnis ir trunka maždaug 6 valandas. Be to, jis būna ilgesnis pacientams, kurie serga inkstų veiklos nepakankamumu.

Kadangi dalis išgerto ranitidino metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, pacientams, sergantiems kepenų ciroze, dėl padidėjusio ranitidino biologinio prieinamumo (net iki 70 %) gali būti didesnė maksimali vaisto koncentracija kraujo plazmoje. Vienkartinė ranitidino dozė veikia 6 – 8 valandas.

Ranitidiną galima pašalinti iš organizmo kraujo dialize.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Žiurkėms ranitidino LD50 nustatyta Rotho modifikuotu Litchfieldo ir Wilcoxono metodu, vaisto sugirdžius arba injekavus į pilvo ertmę.

Preparato sugirdžius, LD50 buvo 5,5 g/kg kūno svorio (4,74 – 6,38 g/kg kūno svorio), suleidus į pilvą – 350 mg/kg kūno svorio (304 – 403 mg/kg kūno svorio).

Tiriant in vitro, ranitidino arba jo metabolitų mutageninio poveikio nepastebėta. Ilgalaikių tyrimų metu šunims, pelėms ir žiurkėms buvo duodama didesnė negu 2 g/kg kūno svorio ranitidino dozė. Tiriamiems gyvūnams kancerogeninis poveikis nepasireiškė, jų skrandžiuose auglių neatsirado.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>