Vaistinis preparatas: PRESTERAM
Puslapis: 15


PRESTERAM sudėtyje esančių perindoprilio ir amlodipino rezorbcijos greitis ir apimtis reikšmingai nesiskiria nuo perindoprilio ir amlodipino, esančių atskiromis tabletėmis, rezorbcijos greičio ir apimties.

Perindoprilis

Išgerto perindoprilio rezorbcija yra greita, ir didžiausia koncentracija pasiekiama per 1 valandą. Perindoprilio pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra 1 valanda.

Perindoprilis yra vaisto pirmtakas. 27 % suvartotos perindoprilio dozės pasiekia kraujotaką kaip veiklusis metabolitas perindoprilatas. Be veikliojo perindoprilato, dar susidaro penki metabolitai, visi jie neaktyvūs. Didžiausia perindoprilato koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 3–4 valandas.

Kadangi maistas sumažina perindoprilio virtimą perindoprilatu, tai yra biologinį prieinamumą, perindoprilio argininą reikėtų vartoti išgeriant vieną kartą per parą, rytais, prieš valgį.

Tarp perindoprilio dozės ir jo kiekio kraujo plazmoje yra tiesinė priklausomybė.

Nesujungto perindoprilato pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,2 l/kg. Su plazmos baltymais susijungia 20 % perindoprilato, daugiausia su angiotenziną konvertuojančiu fermentu, bet sujungimas priklauso nuo koncentracijos. Perindoprilatas šalinamas su šlapimu. Jo nesujungtos frakcijos galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 17 valandų, stabili koncentracija išlieka 4 paras.

Vyresnio amžiaus asmenims, taip pat pacientams, sergantiems širdies ar inkstų nepakankamumu, perindoprilato šalinimas sumažėja. Taigi įprastai stebint pacientą reikės dažnai tirti kreatinino ir kalio koncentraciją.

Perindoprilato dializės klirensas yra 70 ml/min.

Pacientams, sergantiems ciroze, perindoprilio kinetika yra kitokia: pirminės molekulės kepenų klirensas yra sumažėjęs perpus. Tačiau susidariusio perindoprilato kiekis nesumažėja, todėl dozės koreguoti nereikia (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

Amlodipinas

Išgėrus terapines amlodipino dozes, preparatas gerai rezorbuojasi, didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 6–12 valandų nuo vaisto išgėrimo. Nustatyta, kad absoliutus biologinis vaisto prieinamumas yra tarp 64 ir 80 %. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 21 l/kg. Jo biologiniam prieinamumui maistas įtakos neturi. In vitro tyrimai parodė, kad maždaug 97,5 % cirkuliuojančio amlodipino yra susijungę su plazmos baltymais.

Galutinis eliminacijos iš kraujo plazmos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 35–50 valandų ir atitinka vartojimą vieną kartą per parą. Amlodipinas yra gausiai metabolizuojamas kepenyse į neaktyvius metabolitus; 10 % pradinio junginio ir 60 % metabolitų išskiriama su šlapimu.

Vartojimas vyresnio amžiaus pacientams: laikas, kurio reikia, kad plazmoje susidarytų didžiausia amlodipino koncentracija, vyresnio amžiaus ir jauniems pacientams yra panašus. Vyresnio amžiaus pacientams amlodipino klirensas turi tendenciją sumažėti, tuo pačiu didėjant AUC ir pusinės eliminacijos laikui. Senyvo amžiaus pacientams vaistą rekomenduojama dozuoti taip pat, tačiau dozę didinti reikia atsargiai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>