Vaistinis preparatas: Paclitaxel-Teva
Puslapis: 19


Prisijungimo prie žmogaus serumo baltymų tyrimų in vitro duomenimis, 89 - 98 % vaisto prisijungia prie baltymų. Cimetidinas, ranitidinas, deksametazonas ir difenhidraminas įtakos paklitakselio jungimuisi prie baltymų nedaro.

Paklitakselio pasiskirstymas žmogaus organizme ištirtas nevisiškai. Kadangi su šlapimu nepakitusia forma pašalinama tik 1,3 - 12,6 % dozės, vaisto neinkstinis klirensas yra didelis. Pagrindinis paklitakselio eliminacijos iš organizmo būdas yra metabolizmas kepenyse ir šalinimas su tulžimi. Manoma, kad daugiausiai paklitakselio metabolizuoja citochromo P450 fermentai. Pavartojus radioaktyviu izotopu žymėto paklitakselio, vidutiniškai 26 % radioaktyvumo pašalinama su išmatomis 6(-hidroksipaklitakselio, 2 % – 3’-p-hidroksipaklitakselio ir 6 % – 6(-3’-p-dihidroksipaklitakselio forma. Šių hidroksilintų metabolitų atsiradimą katalizuoja atitinkamai CYP2C8, CYP3A4 bei kartu CYP2C8 ir CYP3A4.

Inkstų ar kepenų veiklos sutrikimo įtaka infuzuoto į veną per 3 valandas paklitakselio eliminacijai tinkamai neištirta. Farmakokinetikos rodmenys, nustatyti tiriant vieną hemodializuojamą pacientą po 3 val. trukusios 135 mg/m2 paklitakselio infuzijos, buvo panašūs į atitinkamus farmakokinetikos rodmenis, nustatomus nedializuojamiems pacientams.

Klinikinių tyrimų, kurių metu paklitaselio buvo vartojama kartu su doksorubicinu, duomenimis, pailgėja doksorubicino ir jo metabolitų pasiskirstymas bei šalinimas. Jei paklitakselio vartojama iš karto po doksorubicino, šio medikamento buvimo plazmoje laikas būna 30 % didesnis, negu tokiu atveju, kai tarp vaistų vartojimo daroma 24 valandų pertrauka.

Apie Paclitaxel-Teva vartojimą kartu su kitais vaistais daugiau informacijos pateikta cisplatinos ir trastuzumabo preparato charakteristikų santraukose.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Paklitakselio gebėjimas sukelti kancerogeninį poveikį netirtas. Vis dėlto, remiantis paklitakselio farmakodinaminiu poveikiu manoma, kad šis vaistas kancerogeniškas ir genotoksiškas. Tyrimų in vitro ir in vivo su žinduoliais duomenimis, paklitakselis sukelia mutageninį poveikį.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Bevandenis etanolis (396 mg/ml)

Bevandenė citrinų rūgštis (E330)

Makrogolglicerolio ricinoleatas (527 mg/ml)

6.2 Nesuderinamumas

Dėl makrogolglicerolio ricinoleato poveikio iš plastikinių polivinilchloridinių talpyklių gali išsiskirti DEHP, t. y. di-(2-etilheksil)ftalatas (išsiskyrimas didėja ilgėjant poveikio trukmei bei koncentracijai), todėl paklitakselį skiesti, laikyti ir injekuoti reikia įranga, kurios sudėtyje nėra polivinilchlorido.

6.3 Tinkamumo laikas

Nepradėtas vartoti buteliukas

2 metai.

Po pirmojo atidarymo, iki praskiedžiant

Po daugkartinio adatos įdūrimo ir ištraukimo, medikamento, laikomo žemesnėje kaip 25 (C temperatūroje, cheminis ir fizinis stabilumas nekinta 28 paras.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>