Vaistinis preparatas: Fraxiparine forte
Puslapis: 6


0,6 ml protamino sulfato neutralizuoja maždaug 950 TV anti-Xa nadroparino. Parenkant protamino dozę, reikia atsižvelgti į laiką, kuris praėjo po heparino injekcijos ir atsižvelgiant į tai, protamino dozę gali tekti atitinkamai mažinti.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antitromboziniai vaistai, heparino preparatai, ATC kodas –B01AB06.

Veikimo mechanizmas

Nadroparinas yra mažo molekulinio svorio heparinas, pagamintas depolimerizuojant įprastinį hepariną. Jis yra glikozaminoglikanas, kurio vidutinė molekulinė masė – maždaug 4300 daltonų.

Nadroparinas stipriai jungiasi prie plazmos baltymo antitrombino III (ATIII). Tai sąlygoja pagreitėjusį Xa faktoriaus slopinimą, dėl ko padidėja nadroparino antitrombinio poveikio galimybės.

Iš kitos pusės nadroparino antitrombinį aktyvumą padidina audinių faktoriaus kelio inhibitoriaus (AFKI) stimuliacija, fibrinolizės suaktyvinimas tiesiogiai atpalaiduojant iš endotelio ląstelių audinių plazminogeno aktivatorių ir kraujo reologinių parametrų pasikeitimas (sumažėjęs kraujo klampumas ir padidėjęs trombocitų bei granuliocitų membranų takumas).

Farmakodinamika

Nadroparino anti-Xa aktyvumo santykis su anti-IIa aktyvumu yra didelis. Antitrombinis Fraxiparine Forte poveikis yra greitas ir ilgas.

Lyginant su nefrakcionuotu heparinu, nadroparinas silpniau veikia trombocitų funkciją ir jų agregaciją bei labai nežymiai – pirminę hemostazę.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Nadroparino farmakokinetinės savybės nustatytos remiantis jo biologiniu aktyvumu, t.y., matuojant anti-Xa aktyvumą plazmoje.

Absorbcija

Suleidus preparato po oda, didžiausia anti-Xa koncentracija (Cmax – didžiausia vaisto koncentracija plazmoje) pasiekiama maždaug per 3–5 val. (Tmax – laikas, per kurį vaisto koncentracija tampa didžiausia).

Biologinis prieinamumas beveik visiškas (maždaug 88 %).

Suleidus preparato į veną, didžiausia anti-Xa koncentracija plazmoje susidaro greičiau nei per 10 min. Pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 2 val.

Eliminacija

Suleidus preparato po oda, pusinės eliminacijos periodas yra maždaug 3,5 val. Tačiau suleidus 1900 anti-Xa TV, anti-Xa aktyvumas trunka ne mažiau kaip 18 val.

Tam tikros pacientų grupės

Senyvo amžiaus pacientai

Senyvo amžiaus pacientams paprastai susilpnėja inkstų funkcija, todėl vaisto šalinimas šiems pacientams yra lėtesnis (žr. toliau „Inkstų funkcijos sutrikimas“). Reikia turėti omenyje inkstų funkcijos sutrikimus šio amžiaus grupės pacientams ir atitinkamai koreguoti dozę (žr. 4.2 ir 4.4 skyrių).

Inkstų funkcijos sutrikimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>