Vaistinis preparatas: Oxis Turbuhaler
Puslapis: 5


*psichomotorinis sujaudinimas, nenustygimas, miego sutrikimai

*

*Kraujagyslių sutrikimai

*labai retai

*kraujospūdžio pokyčiai

*

*

Labai retai gali ištikti paradoksalus bronchų spazmas (kaip ir inhaliavus bet kurio kito vaisto (žr. 4.4 skyrių)).

Vartojant (2 agonistus, gali padidėti insulino, laisvųjų riebalų rūgščių, glicerolio ir ketoninių kūnų koncentracija kraujyje.

4.9 Perdozavimas

Perdozavimo gydymo klinikinės patirties yra nedaug. Perdozavimas turėtų sukelti tipiškų (2 agonistų poveikių: drebulį, galvos skausmą ir palpitaciją. Pavieniais atvejais pasireiškė tachikardija, hiperglikemija, hipokalemija, koreguoto QT intervalo pailgėjimas, aritmija, pykinimas ir vėmimas. Šio vaisto perdozavusį pacientą reikia gydyti palaikomosiomis ir simptominėmis priemonėmis.

Gali būti tikslinga skirti kardioselektyvių ( blokatorių, tačiau labai atsargiai, kadangi ( blokatoriai gali sukelti bronchų spazmą. Reikia stebėti kalio koncentraciją serume.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – selektyvus (2 agonistas, ATC kodas – R03A C13

Formoterolis yra selektyvus (2 adrenoreceptorių agonistas, kuris atpalaiduoja bronchų lygiuosius raumenis, todėl plečia bronchus, kai yra laikina kvėpavimo takų obstrukcija. Bronchų plečiamasis poveikis pasireiškia greitai – per 1-3 min. po inhaliacijos. Vidutinė jo trukmė, inhaliavus vieną vaisto dozę, yra 12 val.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Rezorbcija

Inhaliuotas formoterolis greitai rezorbuojamas, didžiausia koncentracija plazmoje susidaro maždaug 15 min. po inhaliacijos.

Tyrimais nustatyta, kad plaučiuose nusėda vidutiniškai 28-49 % naudojant Turbuhaler inhaliuotos formoterolio dozės (atitinka 21-37 % išmatuotos dozės). Suminis sisteminis prieinamumas, apskaičiuotas didesniam nusėdimui plaučiuose, yra maždaug 61 % inhaliuotos dozės (atitinka 46 % išmatuotos dozės).

Pasiskirstymas ir metabolizmas

Maždaug 50 % formoterolio būna prisijungusio prie plazmos baltymų.

Formoterolis metabolizuojamas tiesioginės konjugacijos su gliukurono rūgštimi ir O-demetilinimo būdais. O-demetilinimą katalizuojantis fermentas neidentifikuotas. Suminis plazmos klirensas ir pasiskirstymo tūris nenustatyti.

Eliminacija

Daugiausia formoterolio eliminuojama metabolizmo būdu, 8-13 % inhaliuotos dozės (atitinka 6-10 % išmatuotos) išsiskiria su šlapimu nemetabolizuotos. Maždaug 20 % intraveninės dozės išskiriama su šlapimu nepakitusios. Inhaliuoto formoterolio terminalinis pusinis laikas – 17 val.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tiriant toksiškumą nustatyta, kad formoterolis stipriausiai veikia žiurkių ir šunų širdies ir kraujagyslių sistemą: pasireiškė hiperemija, tachikardija, aritmijų ir miokardo pažeidimų. Tai žinomi didelių (2 agonistų dozių farmakologiniai poveikiai.

Pastebėta, kad didelė sisteminė formoterolio ekspozicija šiek tiek mažina žiurkių patinėlių vaisingumą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>