Vaistinis preparatas: Fluconazole Claris
Puslapis: 13


Pusinės eliminacijos laikas, jei inkstų funkcija normali, – maždaug 30 (20  50) valandų. Jei inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas < 20 ml/min.), pusinės eliminacijos laikas pailgėja ir būna 98  125 valandos.

Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas ilgas, gydant bet kokią grybelių sukeltą infekcinę ligą preparato galima vartoti kartą per parą.

Farmakokinetika vaikų organizme

Farmakokinetiniai duomenys įvertinti apibendrinus 5 tyrimų, kuriuose dalyvavo 113 pacientų, rezultatus: 2 tyrimai buvo vienkartinės dozės, 2 – kartotinių dozių, viename dalyvavo neišnešioti naujagimiai. 1 tyrimo duomenų vertinti negalima, nes jam įpusėjus pakeista farmacinė preparato forma. Yra papildomų duomenų, gautų iš tyrimo, kai preparato vartota ne pagal indikaciją.

9 mėnesių - 15 metų vaikams pavartojus 2 – 8 mg/kg kūno svorio flukonazolo dozę, 1 mg/kg kūno svorio dozei AUC buvo maždaug 38 pikogramai/val./ml. Vartojant kartotines dozes, vidutinis flukonazolo pusinės eliminacijos iš plazmos laikas buvo 15 – 18 val., pasiskirstymo tūris – maždaug 880 ml/kg kūno svorio. Pavartojus vienkartinę dozę, pusinės eliminacijos iš plazmos laikas buvo ilgesnis (maždaug 24 val.). Panašus pusinės eliminacijos iš plazmos laikas buvo 11 parų - 11 mėnesių kūdikiams į veną sušvirkštus vienkartinę 3 mg/kg kūno svorio dozę. Tokio amžiaus pacientų organizme pasiskirstymo tūris buvo maždaug 950 ml/kg kūno svorio.

Flukonazolas iš 5  13 metų vaikų organizmo eliminuojamas greičiau nei iš suaugusių žmonių. Gydant sunkią gyvybei pavojingą infekcinę ligą, gali prireikti didesnių dozių.

Vaikams nustatyti toliau pateikti farmakokinetiniai duomenys (vidurkis [variacijos koeficientas %])

Amžius

*Dozė

(mg/kg kūno svorio)

*Klirensas

(ml/min./kg)

*Pusinės eliminacijos laikas

(val.)

*Cmax

(mikrogramai/ml)

*Pasiskirstymo tūris

(kai koncentracija pusiausvyrinė)

Vdss (l/kg)

*

*9 mėnesiai –13 metų

*Vienkartinė geriamojo preparato dozė

2 mg/kg kūno svorio

*0,40

(38%)

n = 14

*25,0

*2,9

(22%)

n = 16

*--

*

*9 mėnesiai –13 metų

*Vienkartinė geriamojo preparato dozė

8 mg/kūno svorio

*0,51

(60%)

n = 15

*19,5

*9,8

(20%)

n = 15

*--

*

*5  15 metų

*Kartotinės dozės į veną

2 mg/kūno svorio

*0,49

(40%)

n = 4

*17,4

*5,5

(25%)

n = 5

*0,722

(36%)

n = 4

*

*5  15 metų

*Vienkartinė geriamojo preparato dozė

4 mg/kūno svorio

*0,59

(64%)

n = 5

*15,2

*11,4

(44%)

n = 6

*0,729

(33%)

n = 5

*

*5  15 metų

*Vienkartinė geriamojo preparato dozė

8 mg/kg kūno svorio

*0,66

(31%)

n = 7

*17,6

*14,1

(22%)

n = 8

*1,069

(37%)

n = 7

*

*

Šių tyrimų metu nustatyta, kad amžius pagal kūno svorį apskaičiuotam klirensui įtakos neturi. Suaugusių žmonių vidutinis klirensas yra 0,23 (17%) ml/min./kg kūno svorio.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>