Vaistinis preparatas: Elicea
Puslapis: 12


Pusinės eliminacijos laikas (t½?) po kartotinių preparato dozių vartojimo trunka maždaug 30 valandų. Išgerto preparato plazmos klirensas (Cloral) yra maždaug 0,6 l/min. Pagrindinių metabolitų pusinės eliminacijos laikas yra reikšmingai ilgesnis. Manoma, kad escitalopramas ir pagrindiniai jo metabolitai šalinami tiek per kepenis (vykstant metabolizmui), tiek pro inkstus (didžioji dozės dalis pašalinama metabolitų pavidalu su šlapimu).

Escitalopramo farmakokinetika yra linijinė. Pusiausvyrinė apykaita plazmoje nusistovi maždaug per 1 savaitę. Vartojant 10 mg paros dozę ir nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai, vidutinė koncentracija kraujo plazmoje būna 50 nanomolių/l (20125 nanomoliai/l).

Senyvi pacientai (>65 metų)

Gauta duomenų, kad iš senyvų pacientų organizmo escitalopramas šalinamas lėčiau nei iš jaunesnių ligonių. Senyvų pacientų organizme escitalopramo sisteminė ekspozicija (AUC) būna maždaug 50% didesnė nei jaunų sveikų savanorių (žr. 4.2 skyrių).

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (A ir B pagal Child-Pugh kriterijus), escitalopramo pusinės eliminacijos laikas būna maždaug du kartus ilgesnis ir ekspozicija maždaug 60% didesnė negu ligoniams, kurių kepenų funkcija normali (žr. 4.2 skyrių).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Gauta duomenų, kad pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas 1053 ml/min.), organizme raceminio citalopramo pusinės eliminacijos laikas pailgėja, o ekspozicija šiek tiek padidėja. Metabolitų koncentracija plazmoje netirta, bet gali būti padidėjusi (žr. 4.2 skyrių).

Polimorfizmas

Gauta duomenų, kad žmonių, kurių organizme CYP2C19 metabolizuojamas silpnai, kraujo plazmoje escitalopramo koncentracija būna dvigubai didesnė negu pacientų, kurių organizme metabolizmas vyksta ekstensyviai. Ligoniams, kurių organizme CYP2D6 metabolizuoja silpnai, reikšmingų ekspozicijos pokyčių nenustatyta (žr. 4.2 skyrių).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Visų įprastinių ikiklinikinių escitalopramo tyrimų neatlikta, nes su žiurkėmis atliktų trumpų escitalopramo ir citalopramo toksikokinetikos ir toksikologinio poveikio tyrimų duomenys buvo panašūs. Dėl šios priežasties visus tyrimų su citalopramu gautus duomenis galima pritaikyti escitalopramui.

Palyginamųjų toksinio poveikio tyrimų su žiurkėmis metu nustatyta, kad po kelių gydymo savaičių escitalopramas ir citalopramas (dozės buvo tokios, kokios sukelia bendrą toksinį poveikį) sukelia toksinį poveikį širdžiai, įskaitant stazinį širdies funkcijos nepakankamumą. Toksinis poveikis širdžiai labiau koreliavo su didžiausia koncentracija plazmoje nei su sistemine ekspozicija (AUC).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>