Vaistinis preparatas: ARDUAN
Puslapis: 5


Raumenų, kaulų ir jungiamojo audinio sutrikimai. Po preparato vartojimo gali pasireikšti raumenų silpnumas.

4.9 Perdozavimas

Perdozavus ARDUAN ir pernelyg ilgai trunkant impulso perdavimo iš nervų į raumenis blokadai, pacientui, kol jis pradės kvėpuoti pats, reikia ir toliau dirbtiniu būdu palaikyti kvėpavimą. Šį procesą reikai atidžiai stebėti ir vertinti, be to, reikia suleisti atitinkamą priešnuodžio – acetilcholinesterazės inhibitoriaus (pvz., neostigmino, piridostigmino, edrofonio) dozę.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – periferiniai miorelaksantai, ATC kodas –M03A C06

ARDUAN yra nedepoliarizuojantis miorelaksantas.

ARDUAN blokuoja impulsų perdavimą iš motorinio nervo galūnės į skersaruožius raumenis. Konkuruodamas su acetilcholinu, jis prisijungia prie nikotininio acetilcholino receptoriaus skersaruožio raumens galinėje plokštelėje.

Skirtingai nei depoliarizuojantieji miorelaksantai, pvz., sukcinilcholinas, ARDUAN nesukelia raumenų fascikuliacijos.

Preparatas hormoniniu poveikiu nepasižymi.

Acetilcholinesterazės inhibitoriai, pvz., neostigminas, piridostigminas ar endrofonis, pašalina ARDUAN sukeltą impulso perdavimo iš nervų į raumenis blokadą.

Impulso perdavimo iš nervų į raumenis blokadą sukeliantis ARDUAN poveikis yra labai selektyvus skersaruožiams raumenims. Net skiriant dozes, kelis kartus didesnes už ED90 (dozė, sumažinanti raumens susitraukimo jėgą 90 proc.), preparatas neblokuoja ganglijų, nesukelia nei vagolizinio, nei simpatikomimetinio poveikio. ARDUAN poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai nepastebėta. Dozės ir reakcijos į ją tyrimai rodo, kad ED50 (dozė, sumažinanti raumens susitraukimo jėgą 50 proc.) yra 0,03 mg/kg kūno svorio, o ED90 – 0,05 mg/kg kūno svorio. 0,05 mg/kg kūno svorio dozė sukelia tokį raumenų atsipalaidavimą, kurio pakanka daugeliui chirurginių operacijų, trunkančių vidutiniškai 40-50 min.

Laikas nuo ARDUAN suleidimo iki maksimalaus miorelaksuojamojo poveikio priklauso nuo suleistos dozės ir trunka nuo 1,5 iki 5 minučių. Greičiausiai poveikis prasideda vartojant 0,07-0,08 mg/kg kūno svorio dozę. Tolesnis dozės didinimas pagreitina veikimo pradžią, bet labai pailgina poveikio trukmę.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Halotanu sukeltos bendrosios anestezijos metu suleidus 0,07 mg/kg kūno svorio pipekuronio dozę, jo pusinės koncentracijos susidarymo kraujo plazmoje laikas vaisto pasiskirstymo fazės metu yra

3,6 ± 2,5 min., pasiskirstymo tūris, jei sąlygos pastovios, yra 300 ± 78 ml/kg. Pusinės eliminacijos periodas 121 ± 45 min., plazmos klirensas – 2,4 ± 0,5 ml/min./kg; neurolepsinės anestezijos metu minėtos reikšmės atitinkamai buvo 7,6, 353, 161 ir 1,8.

Pipekuronis daugiausia pašalinamas pro inkstus nepakitęs.

Kartotinių palaikomųjų dozių kumuliacinis poveikis yra neryškus ar jo išvis nebūna, kai vartojamos 0,01-0,02 mg/kg dozės ir skiriamos tuo metu, kai raumenų susitraukimai, palyginti su kontroliniais, atsinaujina 25 proc.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>